Дигоксин острая сердечная недостаточность
Дигоксин и лечение сердечной недостаточности
Сердечные гликозиды усиливают сократимость миокарда посредством обратимого угнетения натрий-калиевой АТФ-азы в сарколемме. Дигоксин наиболее эффективен в лечении сердечной недостаточности:
- вызванной или сочетающейся с мерцательной аритмией или трепетанием предсердий (или другими наджелудочковыми тахиаритмиями, поддающимися лечению дигоксином);
- у больных с дилатацией и нарушением сократительной функции левого желудочка, проявляющимся наличием третьего тона сердца, снижением фракции выброса и увеличением кардио-торакального индекса.
Показано, что у больных с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема дигоксина повышается фракция выброса левого желудочка и увеличивается работоспособность. Небольшой диапазон терапевтического действия дигоксина требует внимательного наблюдения за получающими его больными. Токсическое действие дигоксина могут усилить гипокалиемия и гипоксемия, поэтому эти нарушения следует устранить до назначения дигоксина и контролировать в ходе лечения.
Дозы и путь введения дигоксина зависят от основного заболевания и тяжести состояния больного. При приеме внутрь биодоступность таблетированных форм составляет примерно 60-75%; действие наступает через 2 ч после приема (при в/в введении начало действия через 15-30 мин). Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 36-38 ч.
Насыщение дигоксином начинают с назначения 0,25-0,5 мг внутрь или в/в, далее по 0,25 мг каждые 6 ч до общей дозы 1,0- 1,5 мг. Перед приемом каждой очередной дозы необходимо следить за появлением признаков интоксикации (см. ниже).
Поддерживающая доза дигоксина зависит от возраста больного, его веса и функции почек. При нормальной функции почек поддерживающая доза дигоксина составляет 0,125- 0,375 мг/сут. При почечной недостаточности дигоксин назначают в меньшей дозе. У больных с нарушенной функцией почек, при одновременном приеме средств, взаимодействующих с дигоксином, или возможном несоблюдении схемы приема, доза дигоксина подбирается на основании его концентрации в сыворотке. Определение концентрации в первые 6 ч после приема неинформативно, так как распределение препарата к этому времени не завершено.
С дигоксином взаимодействуют многие лекарственные средства. Прием холестирамина, каолин-пектина и антацидов снижает всасывание в кишечнике и биодоступность дигоксина на 25%. Прием антибиотиков, таких как эритромицин и тетрациклин, может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке на 10-40%; а прием хинидина — на 100%, поэтому при одновременном приеме этих препаратов дозу дигоксина уменьшают на 50%. Прием верапамила и амиодарона также существенно повышает концентрацию дигоксина в сыворотке.
Противопоказаний для применения дигоксина мало, однако в некоторых ситуациях необходимо соблюдать осторожность. Так, больным острым инфарктом миокарда дигоксин следует назначать только для лечения наджелудочковых тахиаритмий. Дигоксин может вызвать нарушение АВ проводимости и, наоборот, улучшить проведение по дополнительным путям. Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия и гипомагниемия, повышают вероятность гликозидной интоксикации; их всегда следует корректировать до начала лечения дигоксином. Электрическая кардиоверсия при гликозидной интоксикации противопоказана, так как может привести к возникновению несовместимых с жизнью желудочковых аритмий; однако при концентрации дигоксина в сыворотке в пределах диапазона терапевтического действия кардиоверсия не сопряжена с существенным риском.
Использованные источники:
Дигоксин: инструкция по применению
Фармакологическое действие
Показания к применению
Противопоказания
Ограничения к применению
AV блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Быстрая дигитализация (24–36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг — делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в — в дозе 0,25–0,5 г.
Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Передозировка
Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Форма выпуска
Условия хранения
•Хранить в недоступном для детей месте.
•Не используйте Дигоксин после истечения срока годности, указанного на упаковке.
• В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Использованные источники:
Дигоксин при сердечной недостаточности
Дигоксин при сердечной недостаточности
Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) — дигоксин и дигитоксин. Дигоксин — это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.
Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.
Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть
Использованные источники:
Дигоксин и лечение сердечной недостаточности
Сердечные гликозиды усиливают сократимость миокарда посредством обратимого угнетения натрий-калиевой АТФ-азы в сарколемме. Дигоксин наиболее эффективен в лечении сердечной недостаточности:
- вызванной или сочетающейся с мерцательной аритмией или трепетанием предсердий (или другими наджелудочковыми тахиаритмиями, поддающимися лечению дигоксином);
- у больных с дилатацией и нарушением сократительной функции левого желудочка, проявляющимся наличием третьего тона сердца, снижением фракции выброса и увеличением кардио-торакального индекса.
Показано, что у больных с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема дигоксина повышается фракция выброса левого желудочка и увеличивается работоспособность. Небольшой диапазон терапевтического действия дигоксина требует внимательного наблюдения за получающими его больными. Токсическое действие дигоксина могут усилить гипокалиемия и гипоксемия, поэтому эти нарушения следует устранить до назначения дигоксина и контролировать в ходе лечения.
Дозы и путь введения дигоксина зависят от основного заболевания и тяжести состояния больного. При приеме внутрь биодоступность таблетированных форм составляет примерно 60-75%; действие наступает через 2 ч после приема (при в/в введении начало действия через 15-30 мин). Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 36-38 ч.
Насыщение дигоксином начинают с назначения 0,25-0,5 мг внутрь или в/в, далее по 0,25 мг каждые 6 ч до общей дозы 1,0- 1,5 мг. Перед приемом каждой очередной дозы необходимо следить за появлением признаков интоксикации (см. ниже).
Поддерживающая доза дигоксина зависит от возраста больного, его веса и функции почек. При нормальной функции почек поддерживающая доза дигоксина составляет 0,125- 0,375 мг/сут. При почечной недостаточности дигоксин назначают в меньшей дозе. У больных с нарушенной функцией почек, при одновременном приеме средств, взаимодействующих с дигоксином, или возможном несоблюдении схемы приема, доза дигоксина подбирается на основании его концентрации в сыворотке. Определение концентрации в первые 6 ч после приема неинформативно, так как распределение препарата к этому времени не завершено.
С дигоксином взаимодействуют многие лекарственные средства. Прием холестирамина, каолин-пектина и антацидов снижает всасывание в кишечнике и биодоступность дигоксина на 25%. Прием антибиотиков, таких как эритромицин и тетрациклин, может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке на 10-40%; а прием хинидина — на 100%, поэтому при одновременном приеме этих препаратов дозу дигоксина уменьшают на 50%. Прием верапамила и амиодарона также существенно повышает концентрацию дигоксина в сыворотке.
Противопоказаний для применения дигоксина мало, однако в некоторых ситуациях необходимо соблюдать осторожность. Так, больным острым инфарктом миокарда дигоксин следует назначать только для лечения наджелудочковых тахиаритмий. Дигоксин может вызвать нарушение АВ проводимости и, наоборот, улучшить проведение по дополнительным путям. Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия и гипомагниемия, повышают вероятность гликозидной интоксикации; их всегда следует корректировать до начала лечения дигоксином. Электрическая кардиоверсия при гликозидной интоксикации противопоказана, так как может привести к возникновению несовместимых с жизнью желудочковых аритмий; однако при концентрации дигоксина в сыворотке в пределах диапазона терапевтического действия кардиоверсия не сопряжена с существенным риском.
Использованные источники: