Эналаприл при хронической сердечной недостаточности

Фармакологические свойства и особенности приема Эналаприла малеата при гипертнзии и хронической сердечной недостаточности

Препарат Эналаприла малеат предназначен для терапии гипертензии, асимптомной левожелудочковой дисфункции и хронической сердечной недостаточности. Дозировка подбирается индивидуально и корректируется с учетом эффективности терапии. Важно учитывать имеющиеся противопоказания и эффект от взаимодействия с прочими лекарственными средствами.

Состав

Активным веществом препарата является малеат эналаприла – по 10 мг в каждой таблетке. Остальные составляющие являются вспомогательными. К ним относят:

  • лактозу;
  • кукурузный крахмал;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • крахмал гликолят натрия.

Форма выпуска

Эналаприла малеат имеет вид желтовато-белых таблеток плоскоцилиндрической формы. Для реализации используют контурную ячейковую упаковку – в каждой по 10 таблеток. В продаже есть картонные упаковки по 10 и 30 (10х3) таблеток.

Отпускают препарат по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к блокаторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и является модифицированной формой, потому активное лекарство образуется уже в организме.

Действие препарата

При приеме Эналаприла малеата происходит быстрая его абсорбция и трансформация до эналаприлата. Вещество является активным метаболитом со свойствами высокоспецифичного блокатора АПФ.

Понижение давления не сказывается на мозговом кровообращении. Кровоток в почках и коронарных артериях усиливается.

Благодаря снижению насыщенности ангиотензином II, выработка альдостерона сокращается, возникает отрицательная обратная связь. На этом фоне активность ангиотензиногеназы повышается.

Длительный прием Эналаприла малеата обеспечивает:

  • торможение процесса гипертрофии миокарда;
  • замедление развития сердечной недостаточности;
  • торможение дилатации левого желудочка.

При сердечной недостаточности длительная терапия с применением этого препарата увеличивает продолжительность жизни. Снижается внутриклубочковая гипертензия, что тормозит прогрессирование гломерулосклероза и снижает риск хронической почечной недостаточности.

При приеме внутрь эналаприл всасывается на 50-70%. Абсорбция не зависит от еды. Максимальная концентрация эналаприла достигается через час, эналаприлата – позже на 2-3 часа. Она снижается вдвое (период полувыведения) через 11 часов. На фоне почечной недостаточности требуется больше времени. Действие препарата длится не более суток.

Показания к применению

Эналаприла малеат назначают при гипертонии, хронической формы сердечной недостаточности и нарушении работы левого желудочка с бессимптомным течением.

Дозировка

Длительность приема и дозировки препарата рассчитывают индивидуально. Принимать его следует во время приема пищи, до него или сразу же после. Лекарство надо запивать водой (небольшое количество).

При назначении дозировки Эналаприла малеата придерживаются следующей схемы, корректируя ее индивидуально:

  • Лечение гипертензии начинают с приема 5 мг в сутки (принимать за один раз). Если пациент одновременно принимает диуретики, то начальную дозу уменьшают до 2,5 мг. Затем дозировку корректируют с учетом достигнутых показателей давления. В большинстве случаев для поддерживающей терапии достаточно 10-20 мг в сутки. Реже назначают по 40 мг препарата – такая доза может быть разовой либо разделенной на 2 приема.
  • При лечении вторичной гипертензии на фоне патологии почек дозировку ориентируют на клиренс креатинина. Если он менее 0,5 мл/с, то принимают по 2,5 мг препарата. Если этот показатель превышен, то начинают с 5 мг средства. Дозировку увеличивают постепенно, достигая требуемого эффекта.
  • При сердечной недостаточности лечение начинают с 2,5 мг в сутки. Увеличение дозы выполняется постепенно в течение 14-28 дней, пока не будет достигнут максимальный эффект. Для поддерживающей терапии показан прием лекарства дважды в день по 2,5-10 мг, но не более 20 мг в сутки.
  • При бессимптомной левожелудочковой дисфункции лечение начинают с суточного приема 2,5 мг. Коррекцию дозировки проводят с учетом способности переносить медикаменты. Обычно приходят к двукратному приему препарата в объеме 10 мг.

В период лечения рекомендован контроль функции почек и объема калия в сыворотке. Во время гемодиализа дозировка подбирается с учетом давления. Независимо от него в день процедуры принимают 2,5 мг препарата.

При лечении гипертонии начинают с малой дозы и принимают ее на ночь. Это необходимо для снижения риска гипотензии. При лечении пожилых людей первый день приема препарата следует провести в условиях стационара.

Противопоказания

Эналаприла малеат противопоказан при индивидуальной непереносимости любого компонента. Не применяют препарат также в случае:

  • беременности;
  • грудного вскармливания;
  • детского возраста до 12 лет;
  • ангионевротического отека в анамнезе;
  • стеноза почечной артерии;
  • клинического состояния после трансплантации почки;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • стеноза митрального клапана при выраженном нарушении гемодинамики.

При сниженном объеме циркулирующей крови препарат нужно принимать с осторожностью, так как артериальное давление может резко и значительно снизиться.

Побочные эффекты

Прием Эналаприла малеата может вызвать определенные побочные реакции. В большинстве случаев они отличаются временным характером, потому отмена препарата не требуется.

К более распространенным побочным эффектам относят:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • ощущение усталости;
  • повышенную утомляемость;
  • тошноту;
  • тахикардию;
  • ощущение сердцебиения;
  • ортостатическую гипотонию.

Реже наблюдаются аллергические реакции (зуд, сыпь). Возможно проявление сухого кашля, протеинурия, гиперкалиемия, нарушенная функция печени или почек (возможно одновременно).

В редких случаях возможно нарушение сна, депрессия, парестезия. Такие побочные эффекты характерны при передозировке препарата.

Передозировка

В случае передозировки обычно наблюдается выраженная гипотензия в сопровождении ступора, брадикардии, коллапса. Перфузия жизненно важных органов может ухудшиться. Нарушается электролитный баланс.

Если произошла передозировка, то следует принять определенные меры:

  1. Обеспечить горизонтальное положение. Изголовье должно быть низким.
  2. Если с момента принятия препарата прошло не более получаса, то необходимо вызвать рвоту и промыть желудок.
  3. Внутривенно ввести физиологический раствор или плазмозаменитель.
  4. Возможно внутривенное введение ангиотензина II.
  5. Гемодиализ (по необходимости).

Если брадикардия не поддается терапии, то необходима кардиостимуляция.

Совместимость с другими препаратами, алкоголем

Гипотензивный эффект лекарства увеличивается при сочетании с алкоголем и диуретиками. Аналогичный эффект обеспечивают антигипертензивные препараты – α-адреноблокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов.

При сочетании с наркотическими, обезболивающими и снотворными препаратами артериальное давление снижается.

Гипотензивное действие средства снижается при приеме нестероидных противовоспалительных средств, особенно Индометацина.

Существует риск гиперкалиемии, если в терапию включены калийсберегающие диуретики типа Амилорида, Триамтерена, Спиронолактона. Аналогичный эффект возможен при сочетании с препаратами калия, пищевыми добавками с калием, Циклоспорином (иммунодепрессант). В этом случае необходим контроль концентрации калия в плазме.

Срок годности, условия хранения

Хранить обязательно в сухом и защищенном от света месте. Допустимая температура окружающей среды 15-25°C. Место должно быть недоступно для детей.

Препарат пригоден к использованию 3 года с даты изготовления при условии правильного хранения.

Стоимость

Средняя цена на препарат составляет 10-12 рублей (20 таблеток).

Аналоги

У Эналаприла малеата существует ряд аналогов с действующим веществом эналаприлом. К ним относится:

Эналаприла малеат – пролекарство, применяемое в моно- или комплексной терапии гипертонии. Лечение начинают с минимальной дозы, при необходимости постепенно ее увеличивая. Интенсивность действия препарата меняется при сочетании с алкоголем и другими медикаментозными средствами.

Использованные источники:

Эналаприл — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Препарат Эналаприл

Эналаприл – гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции артериального давления.

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник.

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Дженерики могут иметь дозировку 2,5 мг, например, словенский Энап или венгерский Эднит. В комбинированных препаратах в разных вариантах содержится: Эналаприла 10 или 20 мг.

Инструкция по применению Эналаприла

Показания к применению

Противопоказания

  • Наличие в прошлом ангионевротического отека, в том числе вследствие приема Эналаприла и других ингибиторов АПФ;
  • Порфирия;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к препаратам данного класса.

В связи с риском резкого снижения давления с осторожностью препарат назначают при декомпенсированных формах ИБС, при двустороннем сужении почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, цереброваскулярных заболеваниях, при любых других заболеваниях, вызывающих препятствие оттоку крови из левого желудочка.

Побочные действия

Частым побочным действием Эналаприла является сухой непродуктивный кашель. Чуть реже наблюдается затруднение дыхания, изредка возникает фарингит. Возможно появление тошноты, расстройства стула, боли в животе. Бывают случаи кишечной непроходимости, анорексии (отвращения к пище), язвы желудка, холестаза.

Препарат может вызывать также:

  • Боли за грудиной, сердцебиение, артериальную гипотензию, брадикардию, в редких случаях инсульт или инфаркт миокарда;
  • Головокружение, головную боль, сонливость, нечеткость зрения;
  • Депрессию, гиперкалиемию, сыпь на коже.

Также имеются данные о возникновении комплекса симптомов: повышения температуры тела, васкулита, миалгии или миозита.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

При гипертоническом кризе таблетку можно положить под язык или разжевать.

Дозировка Эналаприла
При артериальной гипертензии обычно начинают с дозы 5 мг/сут. При недостаточности эффекта дозу увеличивают до 10 или 20 мг – 1-2 р/сут. Максимально назначают 40 мг 2 р/сут.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с 2,5 мг/сут. При заболеваниях почек либо уменьшают дозу, либо увеличивают интервал между приемами лекарства.

При необходимости назначают комбинированные варианты Эналаприла, дополнительно содержащие мочегонный препарат Гидрохлоротиазид в дозе 12,5 или 25 мг.

У пожилых пациентов дозу подбирают в соответствии с функцией почек.

Для ребенка весом 20-50 кг начальная доза составляет 2,5 мг, а максимальная – 20 мг/сут. При весе ребенка от 50 кг начальная доза составляет – 5 мг, максимальная – 40 мг в сутки. Новорожденным и детям с нарушениями функции почек Эналаприл не назначают.

Взаимодействие Эналаприла с другими лекарственными препаратами

Действие Эналаприла повышают мочегонные препараты, анестетики, нитраты, другие гипотензивные препараты: в-адреноблокаторы, Гидралазин, Празозин, Метилдопа, а также этанол.

К препаратам, ослабляющим гипотензивное действие лекарства, относятся: эстрогены, симпатомиметики (Мезатон, Фенамин, Имизин) и нестероидные противовоспалительные средства (Диклофенак, Ибупрофен, Парацетамол).

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина, а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:

  • Энап;
  • Вазолаприл;
  • Инворил;
  • Берлиприл;
  • Эднит;
  • Энам;
  • Багоприл;
  • Миоприл;
  • Энаренал;
  • Ренитек;
  • Энвас;
  • Корандил;
  • Эналакор и другие.

Существуют комбинированные препараты, такие как словенские Enap H и Enap HL, российский Энафарм H и им подобные. Кроме Эналаприла, эти препараты содержат вещество Гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным действием, что повышает гипотензивный эффект лекарства.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, страдающих артериальной гипертензией и принимающих Эналаприл, препарат хорошо переносится, быстро снижает артериальное давление. Для поддержания давления на должном уровне препарат нужно принимать регулярно, некоторые люди, к сожалению, забывают это делать.

Некоторые пациенты предпочитают препарат определенной фирмы-изготовителя, потому что другие варианты вызывают у них головную боль, тошноту и другие неприятные симптомы.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, приводили примеры стойкого повышения глюкозы крови при длительном приеме данного препарата.

Многие, согласно отзывам, принимают Эналаприл годами без каких-либо побочных действий.

Цена препарата

Цена Эналаприла колеблется в диапазоне 25-95 рублей за упаковку и зависит от дозировки и фирмы изготовителя. Самым дешевым препаратом является российский Эналаприл фирмы Хемофарм – 24.90 руб. за 20 таб. по 5 мг. Самым дорогим – препарат фирмы HEMOFARM (Сербия). Его предлагают по цене 95.10 руб. за 20 таб. по 20 мг.

Ценовая линейка российских аналогов Эналаприла, например Рениприла от «Фармстандарт-Лексредства ОАО», примерно такая же. Есть более дешевые варианты, в частности «Фармакор продакшн» предлагает препарат «Энафарм» по цене от 16.10 руб. за 20 таблеток по 10 мг до 31.70 руб. за 20 таблеток по 20 мг. Комбинированный препарат «Энафарм-Н», содержащий 10 мг Эналаприла и 25 мг Гидрохлоротиазида, на аптечном рынке стоит 64.20 рублей.

Импортные дженерики Эналаприла дороже, а некоторые значительно. Цена на них варьирует от 43.8 руб. (венгерский Эднит фирмы «GEDEON RICHTER») до 155.5 руб. (голландский Ренитек фирмы «MSD»).

Использованные источники:

Эналаприл (10 мг) Эналаприл

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эналаприла малеат 10 мг,

вспомогательные вещества: starlac*, кросповидон (полипласдон XL10), кальция стеарат, натрия гидрокарбонат.

* — смесь, состоящая из 85 частей лактозы моногидрат (ЕФ/Ф США) и 15 частей крахмала кукурузного(ЕФ/Ф США), не содержащего ГМО

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторы.

Код АТС С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа. Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится, в основном, почками. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Механизм действия эналаприла связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек.

Показания к применению

артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способы применения и дозы

Назначают Эналаприл внутрь, независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертонии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза – 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с большей чувствительностью к ингибированию ангиотензинпревращающего фермента).

Начальная доза обычно составляет 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально, суточная доза не должна превышать 20 мг (в один прием). При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в 1-2 приема).

Во всех случаях при чрезмерном снижении артериального давления дозу снижают.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

артериальная гипотензия (ортостатическая гипотензия), обморок, стенокардия, загрудинная боль аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, флебиты

протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость, спутанность сознания

кашель, бронхоспазм, фарингит, изменение голоса, инфильтраты в легких

сухость во рту, тошнота, понос, изменение вкусовых ощущений, анорексия, диарея, запор, повышение активности трансаминаз, редко — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, стоматит

анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона

нарушение функции почек

кожная сыпь, ангионевротический отек

развитие волчаночноподобного синдрома (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).

при использовании в высоких дозах – повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, шум в ушах, выпадение волос

Противопоказания

повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата

ангионевротический отек в анамнезе

прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки

состояние после трансплантации почки

стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью применяют препарат одновременно с салуретиками и иммунодепрессантами при аутоимунных заболеваниях, нарушениях функции печени и почек, потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение их эффекта; с калийсберегающими диуретиками – возможна гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Особые указания

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия

Лечение: при чрезмерном снижении артериального давления больного надо положить строго горизонтально (с низким изголовьем). Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В стационарных условиях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, 140011, г. Павлодар, ул. Камзина, 33, Тел./факс 8 (7182) 50-04-01/50-10-25

Использованные источники:

Эналаприл: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты: коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

Показания к применению

-лечение артериальной гипертензии;

-лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

-профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) противопоказано.

C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

Беременность и период лактации

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности.

За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла — таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
2,5 мг.

При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла — таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза — 40 мг (разделенные на 2 приема).

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Использованные источники:

Фармакологические свойства и особенности приема Эналаприла малеата при гипертнзии и хронической сердечной недостаточности

Препарат Эналаприла малеат предназначен для терапии гипертензии, асимптомной левожелудочковой дисфункции и хронической сердечной недостаточности. Дозировка подбирается индивидуально и корректируется с учетом эффективности терапии. Важно учитывать имеющиеся противопоказания и эффект от взаимодействия с прочими лекарственными средствами.

Состав

Активным веществом препарата является малеат эналаприла – по 10 мг в каждой таблетке. Остальные составляющие являются вспомогательными. К ним относят:

  • лактозу;
  • кукурузный крахмал;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • крахмал гликолят натрия.

Форма выпуска

Эналаприла малеат имеет вид желтовато-белых таблеток плоскоцилиндрической формы. Для реализации используют контурную ячейковую упаковку – в каждой по 10 таблеток. В продаже есть картонные упаковки по 10 и 30 (10х3) таблеток.

Отпускают препарат по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к блокаторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и является модифицированной формой, потому активное лекарство образуется уже в организме.

Действие препарата

При приеме Эналаприла малеата происходит быстрая его абсорбция и трансформация до эналаприлата. Вещество является активным метаболитом со свойствами высокоспецифичного блокатора АПФ.

Понижение давления не сказывается на мозговом кровообращении. Кровоток в почках и коронарных артериях усиливается.

Благодаря снижению насыщенности ангиотензином II, выработка альдостерона сокращается, возникает отрицательная обратная связь. На этом фоне активность ангиотензиногеназы повышается.

Длительный прием Эналаприла малеата обеспечивает:

  • торможение процесса гипертрофии миокарда;
  • замедление развития сердечной недостаточности;
  • торможение дилатации левого желудочка.

При сердечной недостаточности длительная терапия с применением этого препарата увеличивает продолжительность жизни. Снижается внутриклубочковая гипертензия, что тормозит прогрессирование гломерулосклероза и снижает риск хронической почечной недостаточности.

При приеме внутрь эналаприл всасывается на 50-70%. Абсорбция не зависит от еды. Максимальная концентрация эналаприла достигается через час, эналаприлата – позже на 2-3 часа. Она снижается вдвое (период полувыведения) через 11 часов. На фоне почечной недостаточности требуется больше времени. Действие препарата длится не более суток.

Показания к применению

Эналаприла малеат назначают при гипертонии, хронической формы сердечной недостаточности и нарушении работы левого желудочка с бессимптомным течением.

Дозировка

Длительность приема и дозировки препарата рассчитывают индивидуально. Принимать его следует во время приема пищи, до него или сразу же после. Лекарство надо запивать водой (небольшое количество).

При назначении дозировки Эналаприла малеата придерживаются следующей схемы, корректируя ее индивидуально:

  • Лечение гипертензии начинают с приема 5 мг в сутки (принимать за один раз). Если пациент одновременно принимает диуретики, то начальную дозу уменьшают до 2,5 мг. Затем дозировку корректируют с учетом достигнутых показателей давления. В большинстве случаев для поддерживающей терапии достаточно 10-20 мг в сутки. Реже назначают по 40 мг препарата – такая доза может быть разовой либо разделенной на 2 приема.
  • При лечении вторичной гипертензии на фоне патологии почек дозировку ориентируют на клиренс креатинина. Если он менее 0,5 мл/с, то принимают по 2,5 мг препарата. Если этот показатель превышен, то начинают с 5 мг средства. Дозировку увеличивают постепенно, достигая требуемого эффекта.
  • При сердечной недостаточности лечение начинают с 2,5 мг в сутки. Увеличение дозы выполняется постепенно в течение 14-28 дней, пока не будет достигнут максимальный эффект. Для поддерживающей терапии показан прием лекарства дважды в день по 2,5-10 мг, но не более 20 мг в сутки.
  • При бессимптомной левожелудочковой дисфункции лечение начинают с суточного приема 2,5 мг. Коррекцию дозировки проводят с учетом способности переносить медикаменты. Обычно приходят к двукратному приему препарата в объеме 10 мг.

В период лечения рекомендован контроль функции почек и объема калия в сыворотке. Во время гемодиализа дозировка подбирается с учетом давления. Независимо от него в день процедуры принимают 2,5 мг препарата.

При лечении гипертонии начинают с малой дозы и принимают ее на ночь. Это необходимо для снижения риска гипотензии. При лечении пожилых людей первый день приема препарата следует провести в условиях стационара.

Противопоказания

Эналаприла малеат противопоказан при индивидуальной непереносимости любого компонента. Не применяют препарат также в случае:

  • беременности;
  • грудного вскармливания;
  • детского возраста до 12 лет;
  • ангионевротического отека в анамнезе;
  • стеноза почечной артерии;
  • клинического состояния после трансплантации почки;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • стеноза митрального клапана при выраженном нарушении гемодинамики.

При сниженном объеме циркулирующей крови препарат нужно принимать с осторожностью, так как артериальное давление может резко и значительно снизиться.

Побочные эффекты

Прием Эналаприла малеата может вызвать определенные побочные реакции. В большинстве случаев они отличаются временным характером, потому отмена препарата не требуется.

К более распространенным побочным эффектам относят:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • ощущение усталости;
  • повышенную утомляемость;
  • тошноту;
  • тахикардию;
  • ощущение сердцебиения;
  • ортостатическую гипотонию.

Реже наблюдаются аллергические реакции (зуд, сыпь). Возможно проявление сухого кашля, протеинурия, гиперкалиемия, нарушенная функция печени или почек (возможно одновременно).

В редких случаях возможно нарушение сна, депрессия, парестезия. Такие побочные эффекты характерны при передозировке препарата.

Передозировка

В случае передозировки обычно наблюдается выраженная гипотензия в сопровождении ступора, брадикардии, коллапса. Перфузия жизненно важных органов может ухудшиться. Нарушается электролитный баланс.

Если произошла передозировка, то следует принять определенные меры:

  1. Обеспечить горизонтальное положение. Изголовье должно быть низким.
  2. Если с момента принятия препарата прошло не более получаса, то необходимо вызвать рвоту и промыть желудок.
  3. Внутривенно ввести физиологический раствор или плазмозаменитель.
  4. Возможно внутривенное введение ангиотензина II.
  5. Гемодиализ (по необходимости).

Если брадикардия не поддается терапии, то необходима кардиостимуляция.

Совместимость с другими препаратами, алкоголем

Гипотензивный эффект лекарства увеличивается при сочетании с алкоголем и диуретиками. Аналогичный эффект обеспечивают антигипертензивные препараты – α-адреноблокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов.

При сочетании с наркотическими, обезболивающими и снотворными препаратами артериальное давление снижается.

Гипотензивное действие средства снижается при приеме нестероидных противовоспалительных средств, особенно Индометацина.

Существует риск гиперкалиемии, если в терапию включены калийсберегающие диуретики типа Амилорида, Триамтерена, Спиронолактона. Аналогичный эффект возможен при сочетании с препаратами калия, пищевыми добавками с калием, Циклоспорином (иммунодепрессант). В этом случае необходим контроль концентрации калия в плазме.

Срок годности, условия хранения

Хранить обязательно в сухом и защищенном от света месте. Допустимая температура окружающей среды 15-25°C. Место должно быть недоступно для детей.

Препарат пригоден к использованию 3 года с даты изготовления при условии правильного хранения.

Стоимость

Средняя цена на препарат составляет 10-12 рублей (20 таблеток).

Аналоги

У Эналаприла малеата существует ряд аналогов с действующим веществом эналаприлом. К ним относится:

Эналаприла малеат – пролекарство, применяемое в моно- или комплексной терапии гипертонии. Лечение начинают с минимальной дозы, при необходимости постепенно ее увеличивая. Интенсивность действия препарата меняется при сочетании с алкоголем и другими медикаментозными средствами.

Использованные источники: