Сердечный гликозид для внутривенного введения при острой сердечной недостаточности

Опубликовано автором

лекции FARMA / 7.СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Это препараты, основное действие которых проявляется на сердце при его недостаточной функциональной способности.

Источниками их получения являются:

из растения строфанта (строфантин)

наперстянки (дигитоксин, дигоксин, целанид)

В химической структуре различают 2 части:

агликон – основной компонент

гликон – сахаристый остаток.

Агликон у всех гликозидов одинаковый, в основе химической структуры лежит полициклическая группа циклопентанпергидрофенантрена , в ней присутствует лактонная группировка, определяющая специфические эффекты сердечных гликозидов.

Гликон представляет собой сахаристую часть молекулы, присоединенную к агликону, она определяет различие гликозидов: у дигитоксина он состоит из 3 молекул дигитаксозы, у строфантина – из глюкозы и т.д.

Фармакокинетика – определяется прежде всего степенью полярности молекул, а она зависит от количества ОН- (гидроксильных групп ) в агликоне. На основе этого существуют три группы сердечных гликозидов:

1-Я группа – ПОЛЯРНЫЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ – имеют 4-6 ОН-групп, находятся в диссоциированном состоянии (строфантин, коргликон). Их основные свойства:

хорошо растворимы в воде, но плохо в жирах

плохо всасываются в ЖКТ, биодоступность около 3-5%, поэтому внутрь не назначаются

плохо связываются с белками, активная фракция быстро оказывает лечебный эффект

выделяются через почки

2-я группа – НЕПОЛЯРНЫЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ – находятся в недиссоциированном состоянии (дигитоксин, метилдигитоксин), имеют такие свойства:

плохо растворимы в воде, хорошо в жирах

хорошо всасываются в ЖКТ, биодоступность около 100%

в крови до 90% связаны с белками (альбуминами), то есть много неактивной фракции, медленное действие

большая их часть метаболизируется в печени, а затем выводится с почкой в виде неактивных метаболитов

участие в печеночно-кишечной циркуляции до 25%, что обеспечивает длительное пребывание препарата в организме

назначаются исключительно внутрь в таблетках.

3-Я группа – ОТНОСИТЕЛЬНО ПОЛЯРНЫЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ – имеют немного ОН-групп, что придает им некоторую полярность (дигоксин, целанид), можно отметить следующие их свойства:

биодоступность около 40-50%

хорошо растворяются в воде и жирах

в печеночно-кишечной циркуляции участвует около 7-8%

назначается и в таблетках, и в ампулах

Таблетированные препараты назначаются по схеме насыщения (дигитализации), в их применении выделяют 2 периода: период дигитализации, период поддерживающих доз. Для таких препаратов важно применение понятия «коэффициент (квота) элиминации КЭ» – это количество препарата, которое метаболизируется и выводится из организма за 24 часа.

Чем выше квота элиминации, тем меньше опасность кумулирования (накопления) препарата в организме, это происходит в результате печеночно-кишечной циркуляции.

У строфантина КЭ=40-50% (нет кумуляции), дигитоксин (КЭ=7%) — тут при повторном назначении происходит кумуляция и может возникнуть опасность интоксикации.

Доза насыщения – это та доза препарата сердечного гликозида, при действии которого на организм достигается терапевтический эффект и не оказывается токсического действия.

Сердечные гликозиды оказывают однотипное действие на организм, главные эффекты реализуются в сердце:

кардиотонический эффект (положительный инотропный) – увеличивается сила сердечных сокращений, растет систолическое давление

отрицательный хронотропный эффект – замедляется ЧСС, брадикардия

отрицательный дромотропный эффект – торможение проводимости миокарда

токсический эффект при передозировке (положительный батмотропный эффект) – повышается возбудимость миокарда.

Рассмотрим влияние сердечных гликозидов на кардиомиоциты:

растет сила сердечных сокращений без повышения потребности миокарда в кислороде

положительный эффект на миозиновую АТФ-азу, улучшается энергетика сокращения

тормозится работа Nа-Са-оинообменника, который удаляет ионы кальция в обмен на ионы натрия

снижается активность Nа-К-АТФазы в терапевтических дозах на 5-7%

отсюда вытекают КЛИНИЧЕСКИЕ эффекты гликозидов:

усиливается сердечный выброс

растет скорость ковотока

лучше кровоснабжаются внутренние органы

уменьшаются симтомы сердечной недостаточности (падает венозное давление, отеки, исчезает акроцианоз).

н. Геринга

н. депрессор Н-ХР

Влияние на клетки проводящей системы:

прямое торможение натрий-калиевой АТФазы

торможение новой импульсной волны

рефлекторное возбуждение центра вагуса (брадикардия и снижение проводимости).

Клинически это проявляется противоаритмическим эффектом, миогенной дилятацией, гасятся гетеротопные очаги возбуждения, котогрые генерируют дополнительное возбуждение. Лечебное значение – при суправентрикулярных аритмиях.

Нежелательное побочное действие возникает при передозировках. Причиной является снижение потенциала покоя в клетках проводящей системы вследствие торможения активности более 10% натрий-калиевой АТФазы. При этом повышается возбудимость миокарда, что клинически проявляется гетеротопными очагами возбуждения. В желудочках он генерирует экстрасистолы, повышается возбудимость синусного узла и он выходит из-под контроля вагуса, формируются нарушения ритма сердца.

ЭКСТРАКАРДИАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ СЕРДЕЧНЫХ

седативное действие – можно использовать для лечения неврозов растительные препараты сердечных гликозидов:

настой травы весеннего горицвета

микстура Бехтерева (горицвет весенний, бромид натрия, кодеин)

мочегонное действие – вследствие усиления диуреза; тормозится реабсорбция натрия в проксимальных канальцах почек, угнетается натрий-калиевая АТФаза мембран клеток почечных канальцев, уменьшаются отеки.

КЛАССИФИКАЦИЯ сердечных гликозидов по ДЛИТЕЛЬНОСТИ действия.

ПРЕПАРАТЫ БЫСТРОГО ДЕЙСТВИЯ:

при внутривенном применении максимум эффекта через 0,5-2 часа, латентный период 5-10 минут, длительность действия 8-12 часов.

ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ (относительной полярности):

применяется и внутрь и внутривенно:

внутривенно – максимум эффекта через 2-5 часа, латентный период 5-30 минут, длительность действия 10-12 часов

внутрь – максимум эффекта через 4-6 часов, латентный период 1-2 часов, длительность 24-36 часов.

ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (неполярные гликозиды):

только внутрь – максимальный эффект через 6-12 часов, латентный период 2-3 часа, длительность эффекта 2-3 дня.

ПОКАЗАНИЯ к применению сердечных гликозидов:

острая сердечная недостаточность (строфантин, коргликон – внутривенно разводят в физ.растворе, или 5% глюкозе, вводят очень медленно)

хроническая сердечная недостаточность, обусловленная систолической дисфункцией левого желудочка (тут гликозиды среднего и длительного действия, наименее опасен дигоксин)

предсердная аритмия у больных с хронической сердечной недостаточностью.

ВЛИЯНИЕ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ на ЭКГ.

усиление сердечных сокращений – это отражает снижение QRS (кардиотоническое действие)

брадикардия – увеличение интервала R-R

замедление проводимости – рост интервала Р-Q в пределах возрастных норм

уменьшение зубца Т или его “извращение”, то есть выравнивание, сглаживание коронарного Т, приближение к норме.

ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ.

Причина – накопление сердечных гликозидов при повторном применении (кумуляция), наиболее опасны в этом отношении препараты средней и длительной продолжительности (дигитоксин, метилцистеин).

В основе клинической картины лежит повышение возбудимости миокарда.

При терапевтических дозах ингибируется 5-7% натрий-калиевой АТФ-азы мембран кардиомиоцитов. При угнетении более 10% возникает токсический эффект, снижается концентрация калия, уменьшается утечка К+ на наружной поверхности мембраны, возникают гетеротопные очаги возбуждения в миокарде, угнетение АВ-узла приводит к атриовентрикулярным блокадам.

Условно можно выделить 2 стадии отравления сердечными гликозидами:

ранняя стадия – желудочковые экстрасистолии от гетеротопных очагов возбуждения, замедление АВ-проводимости, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 в минуту – показатель передозировки)

тяжелая стадия – здесь отмечаются такие симптомы:

усугубление сердечных аритмий (би- и тригеминии)

появление эктопических очагов в различных участках (политопные экстрасистолии)

мерцание и трепетание желудочков и предсердий (остановка сердца в диастолу)

смена брадикардии на тахикардию

для предотвращения всасывания – активированный уголь, карболен, холестирамин

функциональные антагонисты или антидоты (в молекуле Nа+К+-АТФ-азы активный центр для связывания натрия находится на внутренней поверхности мембраны, для калия – с наружной), поэтому чтобы активировать этот белок, нужно назначить препараты калия — калия хлорид в\в капельно, панангин (аспаркам). Антидот – унитиол 5% внутривенно, трилон Б (ЭДТА) в водном растворе, хорошо связывается с кальцием. ДИГИБИД – это специфический антидот, препарат, образующий в крови водорастворимые соединения с ядом и выводится с мочой. Представляет собой очищенные Fab-фрагменты антител, полученные иммунизацией дигоксином.

Симптоматическая терапия – борьба с аритмиями:

Использованные источники:

Механизм действия и классификация сердечных глюкозидов — список препаратов, показания к применению

Если возникает подозрение на одно из заболеваний сердца из группы диагнозов, действие медицинских препаратов из фармакологической группы сердечных гликозидов обеспечивает положительную динамику, причем в кратчайшие сроки. Выбор подходящего лекарства осуществляется лечащим врачом, обусловлен особенностями патологии и возрастом пациента. Известна классификация сердечных гликозидов, которую важно учитывать при введении схемы интенсивной терапии.

Что такое сердечные гликозиды

Представители этой фармакологической группы рекомендованы при патологиях сердечно-сосудистой системы. Сердечными гликозидами являются медицинские препараты синтетического или растительного происхождения, которые оказывают благотворное влияние на миокард в стадии рецидива. Имеют несколько форм выпуска, а предназначены для внутривенного введения, перорального приема. В первом случае лечебный эффект наблюдается гораздо быстрее.

Если появляются неприятные симптомы застойных явлений в легких, либо нарушается сократительная способность сердечной мышцы, без дополнительного приема таких медикаментов стабилизировать общее состояние клинического больного весьма проблематично. Они продуктивно всасываются в системный кровоток, оказывают системное действие в организме, купируют болевой приступ, тревожную симптоматику.

Фармакологические эффекты

Привлечение медикаментов указанной группы требуется проходить полным курсом. Фармакологические эффекты сердечных гликозидов распространяются не только на миокард, но и на всю сердечно-сосудистую систему, в целом. Активные компоненты медицинских препаратов выполняют следующие функции в пораженном организме, не столько лечат, сколько продлевают продолжительность периода ремиссии:

  • усиление диуреза с последующим снижением артериального давления;
  • стимуляция притока крови к желудочкам;
  • повышение силы сердечных сокращений;
  • увеличение диастолы, уменьшение систолы;
  • замедление сердечного ритма, что особенно актуально при аритмии.

Механизм действия

Основная задача сердечных гликозидов – стимулировать сокращение миокарда при минимальных затратах энергии. Лечебный эффект наблюдается уже в самом начале лечащего курса, а обеспечен за счет активности действующих веществ. Возможны следующие виды механизма действия в организме после применения представителей указанной фармакологической группы:

  1. Противоаритмический. Происходит уменьшение частоты сердцебиений, увеличение продолжительности периода расслабления миокарда (диастолы).
  2. Кардиотонический. Обеспечивает восстановление нормального кровотока, повышение силы миокарда.
  3. Антиишемический. Способствует расширению коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде и питательных веществах.
  4. Мочегонный. Обеспечивает снижение артериального давления, выводит из организма излишнюю жидкость.
  5. Сосудистый. Восстанавливает проницаемость сосудистых стенок, нормализует тонус сосудов и нормальную работу внутренних органов, систем.
  6. Стабилизирующий. Тормозит активность белков и ферментов, которые отвечают за метаболизм ионов между кардиомиоцитами и кровью.
  7. Блокировочный. Останавливает распространение стрессорных влияний, успокоение нервной системы.

Показания к применению

Если возникают проблемы в работе сердечно-сосудистой системы, врач назначает сердечные гликозиды для купирования болевого синдрома, длительного терапевтического эффекта. Использовать такие лечащие средства разрешено только по врачебным рекомендациям, важно учитывать концентрацию действующих веществ, поступающих в системный кровоток. Положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:

  • сердечная, мерцательная аритмия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • сердечная недостаточность;
  • заболевания блуждающего нерва;
  • хроническое состояние стадии декомпенсации;
  • симптомы тахикардии;
  • нарушение кровообращения 3-4 степени;
  • осложнения повышенного сахара в крови;
  • желудочковая экстрасистолия.

Классификация

Выяснив, что относится к сердечным гликозидам, важно подробно разобраться, когда и какое лекарство с сердечным эффектом требуется принимать пациенту, чтобы быстрее и без потенциальных осложнений восстановить сердечную деятельность. Ниже представлена условная классификация по принципу действия, которой руководствуются врачи при назначении той или иной схемы интенсивной терапии. Итак:

  1. Инотропный положительный эффект в разы повышает показатель кальция в мышечных структурах.
  2. Баротропный положительный эффект опасен в случае передозировки, поскольку развивает желудочковую аритмию.
  3. Хронотропное отрицательное действие, при котором патогенная активность блуждающего нерва только повышается.
  4. Дромотропное отрицательное воздействие с патологическим замедлением проведения по атриовентрикулярному соединению импульса.

Названия препаратов

Чтобы вероятность скорого выздоровления при сердечно-сосудистых заболеваниях была высокой в кратчайшие сроки, рекомендуется выбирать для лечения быстродействующие сердечные гликозиды. Такие медикаменты сразу обеспечивают улучшение общего самочувствия, но их лечебного действия надолго не хватает, требуется очередная доза. Что же касается пролонгированных гликозидов, они медленно всасываются в системный кровоток, но при этом обеспечивают устойчивое и длительное улучшение здоровья.

Прежде чем заказать и купить в интернет-магазине сердечные гликозиды, требуется дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом, индивидуально корректировать суточные дозы. Важно изучить инструкцию, исключить негативное воздействие на органы ЖКТ, системное пищеварение, нервную систему. любые изменения в общем самочувствии должны согласовываться с лечащим врачом индивидуально.

Быстродействующие

Коргликон – сердечный гликозид с мягким кардиотоническим эффектом непосредственно на очаг патологии. Выпускается только в форе раствора для внутривенного введения, активно используется пациентами для продуктивного лечения легких форм сердечной дисфункции. Случаи передозировки и побочные явления наблюдаются крайне редко. положительная динамика наблюдается спустя 15-20 минут после выполнения внутривенной инъекции.

Строфантин – еще один сердечный гликозид, необходимый, как важная составляющая реанимационных мероприятий при острой и хронической сердечной недостаточности с декомпенсацией. Это тоже внутривенные инъекции, которые имеют больше побочных явлений, чем указанный выше медикамент. Положительная динамика наблюдается в первые минуты после выполнения укола.

Пролонгированные

Дигоксин характеризует жирорастворимые сердечные гликозиды, которые в современной фармакологии содержат несколько форм выпуска для большого удобства пациента. Это таблетки и инъекции. В первом случае речь идет о пероральном приеме лекарства от сердца для обеспечения медленной, но устойчивой положительной динамики основного заболевания. Инъекции вводятся медленно внутривенно, являются для пациента-сердечник «экстренной помощью» в тяжелых клинических картинах.

Дигитоксин – это сердечный гликозид с кумулятивным эффектом, который имеет растительное происхождение. Активный компонент – наперстянка пурпурная, которая как раз и обеспечила название медицинского препарата. На латыни звучит, как «дигиталис». Лекарство положено вводить внутривенно капельным путем. Улучшения в общем самочувствии нарастают медленно, однако использование медикамента характеризуется продолжительным эффектом.

Целанид является сердечным гликозидом с единственной формой выпуска – таблетки для перорального применения. Форма выпуска очень удобная, особенно для пациентов, не утративших работоспособность. А вот лечебное действие едва заметное, постепенно нарастает. Активный компонент – ланатозид С, вспомогательные – магний, калий, лактоза, картофельный крахмал.

Правила лечения гликозидами

Появление признаков сердечной недостаточности должно своевременно насторожить клинического больного. Врач при обширных патологиях сердца вводит в схему комплексного лечения сердечные гликозиды, при этом настоятельно не рекомендует нарушать суточные дозировки. Концентрацию лекарства в крови положено повышать постепенно, потом также умеренно снижать и вовсе выводить. Объясняется это «накопительным эффектом», который имеет место на уровне мембран поврежденных клеток.

Неважно, какими конкретно компонентам обладает химический состав сердечного гликозида – ландышем, горицветом или синтетическим веществом, присутствие максимальной дозы выбранного лекарства в схеме комплексного лечения оставлять положено не более 3-5 суток. В противном случае не исключено появление побочных явлений, симптомов передозировки.

Когда гликозиды неэффективны

При течении патологического процесса сердечные гликозиды не всегда способны нормализовать состояние больного, а в отдельных клинических картинах и вовсе не исключено резкое ухудшение здоровья. Приводить в активную фазу можно представителей этой фармакологической группы, если присутствуют такие патологические состояния сердечно-сосудистой системы. Лечение все равно неэффективное:

  • хронический перикардит;
  • митральный стеноз;
  • недостаточность аортального клапана;
  • рестриктивная кардиомиопатия.

Противопоказания

Прежде чем узнавать окончательную цену характерного медикамента, важно внимательно ознакомиться с медицинскими ограничениями по применению. Не всем пациентам разрешено такое консервативное лечение, существуют следующие противопоказания:

  • блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени;
  • гликозидная интоксикация;
  • острый инфаркт миокарда;
  • гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • повышенная чувствительность организма к активным компонентам;
  • осложненная почечная недостаточность.

Причины интоксикации сердечными гликозидами

Если систематически завышать предписанную дозу медицинского препарата, в основе передозировки лежит так называемый «накопительный эффект», который повышает концентрацию активного компонента в крови. Пациент ощущает слабость, старается больше лежать. Другими проявлениями такого патологического процесса становятся замедление сердцебиения, частое головокружение, тошнота, аритмия. Такие аномалии можно смело связать с передозировкой, немедленно отменить прием препарата.

Первая помощь при отравлении

Необходимо очистить кровь и желудочно-кишечный тракт от излишней концентрации сердечных гликозидов. В первом случае принять сорбенты (Энтеросгель, Сорбекс) перорально, во втором – внутривенно вводить препараты калия (Панангин, Калия хлорид). Чтобы нормализовать общий фон, дополнительно организовать симптоматическое лечении аритмии, замедленного сердечного ритма. Например, для продуктивного устранения блокады и брадикардии показано использовать медицинский препарат Атропин.

Цена препаратов

Стоимость представителей этой фармакологической группы разная, однако отталкиваться требуется не от диапазона цен, а ориентироваться больше на конечный результат лечения. Такие медицинские препараты можно свободно купить в аптеке либо заказать в интернет-аптеке по красочным каталогам. Примерные расценки сердечных гликозидов представлены ниже:

Название медицинского препарата из группы сердечных гликозидов

Использованные источники:

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой сердечной недостаточности, вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

  • строфант,
  • наперстянка,
  • ландыш.

Все они содержат одинаковую химическую основу – цикло-пентан-пергидро-фенантреновое кольцо. Оно обеспечивает стимулирующее воздействие на ослабленную сердечную мышцу. В зависимости от того, какие дополнительные компоненты присоединены к основному химическому веществу, каждое из растений отличается особенностями лечебных эффектов.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

  • растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
  • практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
  • действуют быстро, но кратковременно;
  • вводятся только внутривенно.
  • хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
  • всасываются в кишечнике;
  • обезвреживание происходит в печени;
  • можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу.

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

  1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
  2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
  3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
  4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
  5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

  • Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
  • Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
  • Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
  • Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
  • Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

  1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
  • выраженными отеками ног или всего тела;
  • одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
  • влажными хрипами в легких застойного характера;
  • накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
  1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
  2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
  3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения сердечными гликозидами, могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

  1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
  2. Аллергические реакции на препарат.
  3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
  4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
  7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

  • митральный стеноз;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • хронический перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

  1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
  2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

  • аритмией (экстрасистолы, мерцание);
  • замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
  • слабостью;
  • головокружением;
  • усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

  1. Препарат отменяется.
  2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
  3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
  4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
  5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
  6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Использованные источники:

Применение сердечных гликозидов при недостаточности сердца

Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.

Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.

Принцип действия

При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов. Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы. Следовательно, гликоны обеспечивают проникновение гликозидов в клетки и оказывают прямое влияние на механизм действия препарата.

После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:

  • накопление действующих веществ в крови;
  • продолжительность действия лекарства;
  • преодоление гематоэнцефалического барьера.

Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.

Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.

Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.

Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:

  • Ионотропный эффект. Это положительное воздействие, являющееся следствием повышения содержания в мышечных тканях ионов кальция.
  • Отрицательный хронотропный эффект. Негативное воздействие связано с возбуждением блуждающего нерва.
  • Дромотропный отрицательный эффект – результат замедления передачи нервных импульсов.
  • Батмотропное положительное воздействие – нежелательный эффект, поскольку он может привести к аритмии желудочков. К данному фактору приводит передозировка препаратом.

Классификация сердечных гликозидов

Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.

Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.

Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:

  1. Препараты длительного действия. После перорального приема способны оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему на протяжении нескольких суток. Максимальная эффективность достигается спустя 9 – 12 часов. Лекарства данной группы часто вызывают передозировку, поскольку способны накапливаться в организме. При внутривенном введении положительное воздействие наблюдается спустя 2 часа и ранее. Средства продолжительного действия получают из наперстянки путем синтезирования. Они способны быстро всасываться в желудок и проникать в ткани сердечной мышцы, улучшая ее сократительную функцию.
  2. Лекарственные средства средней продолжительности воздействия . Процесс выведения их из организма происходит на протяжении нескольких дней. Максимального эффекта после введения можно ожидать спустя 6 часов. К данной группе относятся вещества, синтезируемые из ржавой и шерстистой наперстянки и горицвета. Умеренные способности растений к всасыванию обуславливают замедленное действие медикаментов. При введении в вену эффект наступает спустя четверть часа и длится до трех дней.
  3. Средства короткого воздействия . Для них характерно внутривенное введение. Накопительными свойствами такие лекарства не обладают и являются средствами скорой помощи. Обеспечивают нестойкий, но быстрый эффект. При введении в вену эффект наступает спустя 5 минут и длится до двух дней.

В каких случаях назначаются

Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:

  • Острые нарушения сердечно-сосудистой системы, возникшие на фоне аритмии предсердий.
  • Хроническая недостаточность сердечно-сосудистой системы.
  • Постоянное мерцание предсердий в совокупности с высокой частотой сокращений сердца. В данном случае терапию начинают с введения максимальных доз. Такой прием назначается до тех пор, пока не снизится выраженность недостаточности. Далее следует профилактическое лечение, которое характеризуется приемом препарата в меньших дозах. Если появляются признаки токсического отравления лекарствами, медикаменты отменяют, и далее проводится терапия препаратами калия и магния.
  • Недостаточность кровообращения.
  • Наджелудочковая тахикардия.

Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления. Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность. Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.

Противопоказания к применению

Применение препаратов строго запрещается в следующих случаях:

  • аллергические реакции на компоненты лекарства;
  • появление интоксикации в результате длительного приема гликозидов;
  • нарушение проведения импульсов из предсердий в желудочки;
  • синусовая брадикардия.

Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:

  • слабость синусового ритма;
  • низкая частотность мерцания предсердий;
  • высокая чувствительность к компонентам препаратов;
  • серьезные заболевания печени, легких и мочевыводящей системы;
  • состояние инфаркта;
  • анемия;
  • недостаточность аорты.

Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов. Перед назначением определенного препарата, кроме исключения побочных эффектов, необходимо учесть следующие факторы:

  • вес больного;
  • состояние функционирования почек;
  • выявление предсердной аритмии.

Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса). Поскольку гликозиды не накапливаются в жировых тканях, подбор дозы необходимо осуществлять исходя из мышечной массы тела.

Передозировка гликозидами

Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.

  • фибрилляция или тахикардия желудочков;
  • тошнота и рвота;
  • характерные изменения в ЭКГ;
  • нарушение работы сердца, вплоть до полной его остановки.

Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы. Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей. Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.

У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.

Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:

  • Панангин, оротат калия, хлористый калий – для обеспечения подачи калия в миокард, где под воздействием гликозидов образовался дефицит элемента.
  • Цитатные соли и трилон обеспечивают связывание молекул кальция.
  • Лидокаин, анаприлин, пропаналол – помогают избавиться от аритмии.
  • Дифенин используется для выведения гликозидов из организма.

Побочное действие препаратов

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • увеличение грудной железы;
  • головные боли и головокружения, бессонница;
  • нарушение сердечного ритма;
  • отсутствие аппетита;
  • галлюцинации и помутнение сознания;
  • повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
  • изменение представления об окраске предметов.

Характеристика препаратов

Каждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.

Дигоксин

Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.

Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью. Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками. Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.

Строфантин

Лекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену. Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия. Отсутствует кумулятивный эффект. Частоту сокращений сердечной мышцы препарат не изменяет. Применяется при острой недостаточности сердца и при тяжелой степени хронической сердечной недостаточности.

Дигитоксин

Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы. Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат. Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.

Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.

Использованные источники: