Варфарин при сердечной недостаточности

Опубликовано автором

Варфарин инструкция по применению

Варфарин – антагонист витамина К, антитромботический препарат группы непрямых антикоагулянтов. Уменьшает риск образования тромбов. Применяется в терапии и профилактике тромбоза, эмболии кровеносных сосудов.

Форма выпуска и состав

Варфарин выпускается в таблетках по 2,5 мг, 3 мг и 5 мг. Таблетки расфасованы в блистеры либо во флаконы.

Основное действующее вещество – варфарин натрия клатрат.

Вспомогательные компоненты: стеарат магния, гидрофосфат кальция, лактоза, кукурузный крахмал, повидон 30, краситель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Варфарин – производное кумарина. Относится к группе непрямых антикоагулянтов. Угнетает продукцию витамин К-зависимых факторов свертываемости крови и антикоагулянтных протеинов C и S в печени.

Фармакокинетика. Варфарин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь. Также абсорбируется через кожу. Практически полностью (97–99 %) связывается с плазменными белками крови. Расщепляется в печени на активные метаболиты. Период полувыведения составляет в среднем 40 часов. 92% действующего вещества выводится с мочой в виде метаболитов, небольшое количество – в неизменном виде. Проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко выделяется в небольших количествах.

Показания к применению

Варфарин назначается для лечения и предупреждения тромбоза, эмболии кровеносных сосудов. Показания:

  • острый и рецидивирующий венозный тромбоз;
  • эмболия легочной артерии;
  • тромбоз послеоперационный;
  • повторный инфаркт миокарда;
  • протезирование клапанов сердца и сосудов (возможно сочетание с ацетилсалициловой кислотой);
  • тромбоз коронарных, мозговых, периферических артерий;
  • профилактика тромбоза после перенесенного инфаркта и при мерцании предсердий;
  • терапия и предупреждение преходящих ишемических атак и инсультов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Варфарина являются:

  • патологические изменения состава крови;
  • недавно полученная черепно-мозговая травма;
  • офтальмологические операции;
  • обширные хирургические операции;
  • склонность к кровотечениям при язвенной болезни, патологиях дыхательной и мочеполовой систем;
  • аневризмы;
  • цереброваскулярные геморрагии;
  • бактериальный эндокардит;
  • перикардит (включая экссудативную форму);
  • тяжелая и злокачественная артериальная гипертензия;
  • тяжелые нарушения работы почек;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • тромбоцитопения;
  • алкоголизм;
  • психозы;
  • отсутствие наблюдения за пожилым пациентом;
  • обширная анестезия;
  • проведение блокады;
  • диагностические мероприятия с угрозой неконтролируемого кровотечения;
  • индивидуальная непереносимость варфарина или одного из вспомогательных компонентов препарата;
  • беременность.

Способ применения и дозировка

Дозировки препарата подбираются для каждого пациента индивидуально, с учетом показаний, показателей свертываемости крови и эффективности проводимого лечения. Варфарин может назначаться в дозах от 2 мг до 10 мг в сутки. Продолжительность курса лечения также устанавливается врачом.

Препарат принимается один раз в сутки, в одно и то же время.

Если пациенту Варфарин назначается впервые, начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки на протяжении 4 дней. Затем в зависимости от состояния пациента и лабораторных показателей определяется поддерживающая доза, обычно составляющая от 2,5 мг до 7,5 мг.

Если пациент принимал Варфарин ранее, первые 2 дня препарат назначается в дозировке в два раза превышающей известную поддерживающую дозу. Затем 3 дня принимается поддерживающая доза. На 5 день проводят контроль лабораторных показателей и корректируют поддерживающую дозировку.

Для детей начальная дозировка составляет 0,2 мг/кг раз в сутки и 0,1 мг/кг при нарушениях функции печени. Препарат назначается детям только по жизненным показаниям и принимается под строгим врачебным контролем.

Побочные действия

В отдельных случаях применение Варфарина может спровоцировать развитие нежелательных побочных эффектов со стороны различных систем организма. А именно:

  • со стороны свертывающей системы крови – гематомы, кровотечения, анемию, редко некрозы кожи и тканей, вызванные локальными тромбозами;
  • со стороны системы пищеварения – тошноту, рвоту, диарею и боль в животе;
  • со стороны печени – повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, желтуху;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы – пурпурное окрашивание пальцев стопы, озноб, васкулит, парестезии;
  • со стороны органов дыхания – трахеальную либо трахео-бронхиальную кальцификацию (редко, при продолжительном приеме Варфарина);
  • со стороны нервной системы – усталость, головокружение и головную боль, нарушение вкусовых ощущений, астению;
  • дерматологические реакции – алопецию, дерматит, буллезную сыпь;
  • аллергические реакции – кожную сыпь и зуд, крапивницу, отек, лихорадку.

При передозировке препарата отмечается повышенная кровоточивость, кровотечения. При легких отравлениях достаточно снизить дозу или отменить прием Варфарина на несколько дней. При острой передозировке назначаются сорбенты. Промывание желудка не проводится из-за риска кровотечения. При тяжелой интоксикации назначают витамин К внутривенно (доза 5 – 10 мг). При угрожающих жизни кровотечениях проводят переливание крови, свежезамороженной плазмы или концентрата факторов протромбинового комплекса.

Особые указания

Во время лечения Варфарином требуется:

  • обязательное строгое соблюдение пациентом назначенного режима приема и дозировок препарата;
  • периодический контроль параметров свертываемости крови;
  • частое и регулярное проведение лабораторного мониторинга и коррекции доз Варфарина у пациентов с застойной формой сердечной недостаточности;
  • постоянное наблюдение за пациентами пожилого возраста и больными с умственными нарушениями;
  • соблюдение осторожности во время приема Варфарина при наличии некоторых заболеваний – дисбактериоза, инфекционных патологий, травм с угрозой внутреннего кровотечения, умеренной артериальной гипертензии, васкулита, тяжелой формы сахарного диабета, умеренных и тяжелых аллергических реакций, анафилактоидных реакций;
  • учет высокой вероятности лекарственного взаимодействия при одновременном применении с другими средствами.

Лекарственное взаимодействие:

  • в сочетании с антихолинергическими препаратами может вызывать нарушение памяти, снижение концентрации внимания у пожилых людей;
  • в сочетании с гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) усиливает их терапевтическое действие;
  • в сочетании с этакриновой кислотой усиливает диуретический эффект, вызывает развитие гипокалиемии;
  • в сочетании с тиклопидином может вызвать поражения печени;
  • с осторожностью назначается с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом, ранитидином, аскорбиновой кислотой, токоферолом, тербинафином, дипиридамолом, хлоралгидратом, дизопирамидом, фелбаматом;
  • при одновременном применении с колестирамином абсорбция и биодоступность варфарина понижается;
  • при одновременном применении с циклоспорином снижается терапевтическое действие обоих препаратов;
  • при приеме с феназоном понижается уровень варфарина в плазме крови;
  • в сочетании с флуоксетином, витамином Е, тразодоном действие варфарина усиливается;
  • прием большого количества спиртных напитков во время лечения провоцирует усиление терапевтического действия препарата;
  • у пациентов с хроническим алкоголизмом одновременный прием варфарина с дисульфирамом вызывает усиление терапевтического действия варфарина;
  • Варфарин несовместим с стрептокиназой и урокеназой.

Антикоагулянтное действие Варфарина усиливается и возрастает риск кровотечений при одновременном применении с:

  • гепарином;
  • нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту;
  • трамадолом;
  • антиаритмическими препаратами (хинидин, амиодарон, пропафенон);
  • антибактериальными и противогрибковыми препаратами (метронидазол, миконазол, кетоконазол, флуконазол, ципрофлоксацин, норфлоксацин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, доксициклин, тетрациклин, бензилпенициллин, цефазолин);
  • глибенкламидом;
  • вальпроевой кислотой;
  • метотрексатом;
  • тамоксифеном;
  • фторурацилом;
  • симвастатином;
  • пирацетамом;
  • ловастатином;
  • циметидином.

Антикоагулянтное действие варфарина снижается при одновременном применении с:

  • индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин);
  • гризеофульвином;
  • парацетамолом;
  • ретиноидами;
  • диуретиками (спиронолактон, хлорталидон);
  • рифампицином;
  • сукральфатом;
  • глутетимидом;
  • глюкагоном;
  • препаратами женьшеня.

Беременность и лактация

Варфарин легко проникает через плацентарный барьер, может спровоцировать у плода геморрагические нарушения, аномалии развития костной ткани, атрофию зрительного нерва и катаракту, вплоть до слепоты, задержку физического и умственного развития, микроцефалию. Поэтому препарат противопоказан беременным женщинам.

С грудным молоком варфарин выделяется в неактивной форме. При приеме препарата кормящей женщиной у детей не отмечалось изменений в картине свертываемости крови. Соответственно, варфарин может применяться во время лактации. Действие Варфарина на организм недоношенных новорожденных детей не изучено.

Детский возраст

Клинические данные о безопасности и эффективности применения Варфарина в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) отсутствуют. Решение о назначении препарата ребенку принимает доктор. Применение средства проводится под строгим врачебным контролем.

Варфарин аналоги

Структурными аналогами Варфарина (с таким же действующим веществом) являются препараты: Варфарекс, Мареван.

Сроки и условия хранения

Препарат хранится в защищенном от солнечных лучей и влаги, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С. Срок годности составляет 3 года или 5 лет (зависит от фирмы-производителя). Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Использованные источники:

Варфарин

Варфарин – это лекарственный препарат, главная функция которого заключается в том, чтобы не давать крови сворачиваться.

Его действие заключается в угнетении витамина К, который активно участвует в процессе свертывания крови. Главная задача такого воздействия на организм – это предотвратить образование тромбов в крови. Данный препарат используется при тромбообразовании в венах.

На этой странице вы найдете всю информацию о Варфарин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Варфарин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт непрямого действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Варфарин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 90 рублей.

Форма выпуска и состав

Производится в форме таблеток. Варфарин – это таблетки круглой формы, светлого голубого цвета, с крестообразной риской. Таблетки упакованы во флаконы из пластика по 50 или 100 штук. Флаконы закрываются крышками, которые навинчиваются.

  • В состав 1 таблетки входит активное вещество – варфарин натрия в количестве 2,5 мг.
  • Дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, индигокармин дигидрат кальция гидрофосфата, магния стеарат, повидон 30.

Фармакологический эффект

Антикоагулирующее действие Варфарина (Варфарина Никомед) проходит путем угнетения или замедления синтеза зависимых от витамина К факторов свертывания крови в печени (нарушает биосинтез белков ее свертывания).

Так как препарат не действует на свертывание непосредственно сгустков крови в кровяном русле, то эффект от приема начинается приблизительно на третий-пятый дни. У Варфарина (Варфарина Никомед) длительный периода полураспада, высокая биодоступность (более 90 процентов).

Показания к применению

Описываемый препарат рекомендуется принимать для профилактики и лечения следующих заболеваний:

  1. Варикоз.
  2. Геморрой.
  3. Тромбофлебит.
  4. Рецидивирующий венозный тромбоз.
  5. Послеоперационный тромбоз.
  6. Тромбоз проксимальных и глубоких вен.
  7. Тромбоз сосудов мозга.
  8. Тромбоэмболия легочной артерии, в том числе и повторная.
  9. Повторный инфаркт миокарда.
  10. Поражение сердечных клапанов.
  11. Мерцание предсердий.
  12. Тромбоэмболические осложнения при имплантации искусственных клапанов или трансплантации кровеносных сосудов.

Проведение хирургического или тромболитического лечения тромбоза также требует применения Варфарина. Применяется данное лекарство и в течение восстановительного периода после любой операции, во время которой пациент получил слишком много препаратов для остановки крови.

Противопоказания

Обычно врачи не назначают данное средство пациентам с:

  • геморрагическим инсультом;
  • бактериальным эндокардитом;
  • аневризмами;
  • недавно перенесенными черепно-мозговыми или офтальмологическими операциями;
  • острыми кровотечениями или вероятностью их открытия;
  • тромбоцитопенией;
  • перикардитом (в особенности экссудативным);
  • тяжелой формой артериальной гипертензии;
  • недугами почек и печенки.

Также противопоказанием к приему вещества служит повышенная чувствительность к нему или склонность к алкоголизму и психозам.

Применение при беременности и лактации

Варфарин легко проникает через плацентарный барьер, может спровоцировать у плода геморрагические нарушения, аномалии развития костной ткани, атрофию зрительного нерва и катаракту, вплоть до слепоты, задержку физического и умственного развития, микроцефалию. Поэтому препарат противопоказан беременным женщинам.

С грудным молоком варфарин выделяется в неактивной форме. При приеме препарата кормящей женщиной у детей не отмечалось изменений в картине свертываемости крови. Соответственно, варфарин может применяться во время лактации. Действие Варфарина на организм недоношенных новорожденных детей не изучено.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Варфарин принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время.

  • Начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 — при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика «Неопласт» и 1.2 — при использовании тромбопластина фирмы «Рош Диагностика»).

  1. В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2-3).
  2. Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.
  3. При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО — 2.8-4.0.
  4. В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения).
  5. При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат обычно назначают в более низких дозах.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Побочные эффекты

В отдельных случаях применение Варфарина может спровоцировать развитие нежелательных побочных эффектов со стороны различных систем организма. А именно:

  • желтуха;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • диарея;
  • эозинофилия;
  • экзема;
  • некроз кожи;
  • васкулиты;
  • выпадение волос;
  • нефрит;
  • уролитиаз;
  • кровоточивость;
  • повышение чувствительности к варфарину после длительного применения;
  • анемия;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • тубулярный некроз;

Реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде кожной сыпи, и характеризующиеся обратимым повышением концентрации ферментов печени, холестатическим гепатитом, васкулитом, приапизмом, обратимой алопецией и кальцификацией трахеи.

Передозировка

Симптомами хронической интоксикации при передозировке Варфарина являются наличие прожилок крови в моче и фекалиях, кровотечение из носа или десен, кровоизлияния в кожных покровах, чрезмерное кровотечение при менструациях, сильное и продолжительное кровотечение при мелких повреждениях эпидермиса.

Если протромбиновое время превышает 5% и другие возможные источники кровотечения (нефроуролитиаз и др.) отсутствуют, в коррекции режима дозирования нет необходимости. При незначительных кровотечениях дозу Варфарина уменьшают или отменяют препарат на непродолжительный срок. Если у пациента развилось тяжелое кровотечение, ему назначают витамин К до полного восстановления коагулянтной активности. Угрожающие кровотечения являются показанием к переливанию свежезамороженной плазмы, свежей крови либо концентратов факторов протромбинового комплекса.

Особые указания

  1. Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 недели) лабораторный контроль.
  2. Применение практически любого препарата оказывает влияние на показатели абсорбции Варфарина.
  3. Не следует принимать Варфарин пациентам с наследственной галактоземией, дефицитом фермента лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
  4. Действие лекарства усиливается при декомпенсированной сердечной недостаточности, лихорадке, алкоголизме с сопутствующими поражениями печени, гипертиреозе. При гипотиреозе, напротив, эффект от его применения может быть снижен.

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с особыми предосторожностями, поскольку синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

Лекарственное взаимодействие

  1. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания крови).
  2. НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих лекарственных средств и варфарина (циметидин можно заменить на ранитиднн или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно прекратить.
  3. Действие варфарина ослабляют барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин.
  4. При применении лекарственных средств (например, слабительных), которые могут повысить риск развития кровотечений из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными лекарственными средствами дозу варфарина можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то в случае необходимости назначения указанных лекарственных средств варфарин следует отменить.
  5. Действие варфарина усиливают аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкдамид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамнд, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические лекарственные средства — производные сульфаниламидов, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. В случае сочетанного применения варфарина с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и по возможности через 2-3 недели от начала терапии.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Варфарин:

  1. Александр . Я принимаю препарат «Варфарин» уже полгода. Дело в том, что при обследовании в стационаре выяснилось, что у меня присутствует аритмия. А такой диагноз способствует образованию тромбов. Врач посоветовала мне применять антикоагулянты. Сначала меня пугало это название, и я принимал просто аспирин для разжижения крови. Но затем я убедил себя, что нужно попробовать. Начал с одной таблетки в день. Через месяц проверил кровь в поликлинике, оказалось, что эта доза мне вполне подходит. Дело в том, что «Варфарин» сильный антикоагулянт и при передозировке возможны локальные кровотечения. Так что стоить вести систематический мониторинг анализа крови.
  2. Людмила . Кардиолог назначил варфарин, так как были приступы мерцательной аритмии, а сосудистый доктор (у меня ещё и тромбофлебит) не назначает варфарин. Боюсь начинать такое лечение, инъекции делать нельзя, а приходится прибегать к их помощи для лечения заболевания поясницы. Интересно есть ли другой препарат, который не такой сложный?
  3. Татьяна . Мой брат уже не принимает варфарин. Завтра похороны. Разрывы слизистой желудка и пищевода, массивное кровотечение, в больнице не справились. О диете его ни один врач не предупреждал. Сам он, как и многие пациенты, в инструкции по применению не вчитывался и родным о наборе прописанных лекарств не докладывал. Я думаю, в нашей медицине это опасное лекарство. Судя по отзывам, ни у кого нет гарантии от такого случая. Аналогичный случай у маминой подруги — муж лежачий больной после геморрагического инсульта и с язвой желудка. Варфарин.
  4. Илья . У меня полтора м-ца тому назад был инфаркт сердца и стендирование. Принимал варфарин месяц. пошло кровотечение из носа трижды. Вызывал скорую. Прекратил прием варфарина, АСК. Через неделю стал снова принимать.Пошли гематомы. Уменьшил дозу на половину- до 1.25мг. Состояние улучилось, меньше стало головные боли, судорог ног. Но МНО стало 1.68, .89. ПОПРОБуЮ снова варфарин 2,5 и АСК 100мг.

Аналоги

В качестве аналогов препарата Варфарин можно отметить следующие:

  • Синкумар;
  • Фепромарон;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин;
  • Этил бискумацетат и некоторые другие.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранится в защищенном от солнечных лучей и влаги, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С.

Срок годности составляет 3 года или 5 лет (зависит от фирмы-производителя). Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Использованные источники:

Кардиолог — сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Кардиолог онлайн

Кардиохирург онлайн

  • Главная
  • Справочник лекарств
  • Антикоагулянты — непрямые антикоагулянты
  • Варфарин

Варфарин

Фармакологическое действие

Варфарин — антикоагулянт непрямого действия группы кумаринов, конкурентный антагонист витамина К. Как известно, многие факторы свертывающей системы крови синтезируются в печени, причем в большинстве случаев их биосинтез происходит без участия жирорастворимого витамина К. От наличия витамина К1 зависит синтез всего четырех факторов свертывания (протромбина, факторов VII, IX и X), а также двух антикоагулянтных белков (протеинов С и S). Витамин К служит ключевым кофактором
в реакции карбоксилирования указанных факторов свертывания или антикоагуляции, в результате которой они превращаются в активные белки. Установлено, что в печени витамин К присутствует по меньшей мере в трех различных формах. Сам по себе витамин К1 (хинон) не обладает биологической активностью. Активным он становится лишь после восстановления в форму гидрохинона, которое происходит в микросомах печени под действием хинонредуктазы. В процессе карбоксилирования зависимых от витамина К белков витамин К-гидрохинон превращается в витамин К-эпоксид, который под действием эпоксидредуктазы вновь превращается в витамин К-хинон. Таким образом, три известные формы витамина К последовательно превращаются одна в другую, образуя цикл витамина К.

Непрямые антикоагулянты, в частности варфарин, нарушают функционирование цикла витамина К, подавляя активность витамина К-эпоксидредуктазы и, возможно, хинонредуктазы. При этом не происходит образования активной формы витамина К1 и в итоге снижается синтез зависимых от витамина К факторов свертывания.

Фармакокинетика

После приема внутрь варфарин быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у здоровых лиц обнаруживаются через 60–90 мин. Период полувыведения колеблется от 36 до 44 ч, а длительность антикоагулянтного действия — 4–5 дней. Варфарин почти полностью связывается с белками плазмы крови, и лишь 1–3% свободного варфарина оказывают влияние на превращения витамина К в печени.

Варфарин представляет собой рацемическую смесь, содержащую примерно равные количества двух оптически активных изомеров — R- и S-формы. Эти изомеры варфарина различаются по активности, путям элиминации и продолжительности периода полувыведения. Так, S-варфарин в 4–5 раз активнее его R-изомера. Лекарственные препараты, вступающие во взаимодействие с варфарином, по-разному реагируют с каждым из его изомеров. В то время как R-варфарин экскретируется в основном почками в малоизмененном виде, его S-изомер после окисления в печени выводится с желчью. Изомеры варфарина имеют различные периоды полувыведения: R-варфарин — 54 ч, S-варфарин — 32 ч.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов: острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная эмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Режим дозирования

Варфарин назначается 1 раз/сутки в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Перед началом терапии определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента; лечение можно отменять сразу.

Начальная доза для пациентов, которые ранее не применяли варфарин, составляет 5 мг/сутки (2 таблетки) в течение первых 4-х дней. На 5-й день лечения определяется MHO и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/ (1-3 таблетки).

Для пациентов, которые ранее применяли варфарин, рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение следует проводить под наблюдением опытного специалиста — педиатра. Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.

Прекратить введение препарата до достижения МНО 4,0;

— за 3 дня до операции при MHO от 3,.0 до 4,0;

— за 2 дня до операции при MHO от 2,0 до 3,0.

Следует определить MHO вечером перед операцией и ввести 0,5-1,0 мг витамина К1 перорально или в/в, при МНО> 1,8.

Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. Следует продолжать п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций, и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Побочное действие

Очень часто (>1/10) — кровоточивость.

Часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, 9,0

После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что T1/2 варфарина составляет 20-60 ч.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими лекарственными средствами.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.

Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на изоферменты системы цитохрома Р450 (в т.ч. циметидин, хлорамфеникол), при приеме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином.

Эффект варфарина может усиливаться при одновременном применении со следующими лекарственными препаратами: ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, азапропазон, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, амитриптилин, безафибрат, витамин А, витамин Е, глибенкламид, глюкагон, гемфиброзил, гепарин, грепафлоксацин, даназол, декстропропоксифен, диазоксид, дигоксин, дизопирамид, дисульфирам, зафирлукаст, индометацин, ифосфамид, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, кодеин, левамизол, ловастатин, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (в т. ч. в форме геля для полости рта), налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (особенно после 1-2 недель постоянного приема), пароксетин, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, противогриппозная вакцина, рокситромицин, сертралин, симвастатин, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сульфинпиразон, сулиндак, стероидные гормоны (анаболические и/или андрогенные), тамоксифен, тегафур, тестостерон, тетрациклины, тиениловая кислота, толметин, трастузумаб, троглитазон, фенитоин, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, флуоксетин, фторурацил, флувастатин, флувоксамин, флутамид, хинин, хинидин, хлоралгидрат, хлорамфеникол, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, циклофосфамид, эритромицин, этопозид, этанол.

Препараты некоторых лекарственных растений (официнальных или неофицинальных) также могут как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza); так и уменьшать: например, женьшень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum).

Нельзя одновременно принимать варфарин и любые препараты зверобоя, при этом следует учитывать, что эффект индуцирования действия варфарина может сохраняться в течение еще 2 недель после прекращения приема препаратов зверобоя. В том случае, если пациент принимает препараты зверобоя, следует измерить MHO и прекратить прием. Мониторирование MHO должно быть тщательным, т.к. его уровень может повыситься при отмене зверобоя. После этого можно назначать варфарин.

Также усиливать действие варфарина может хинин, содержащийся в тонизирующих напитках.

Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины.

Эффект варфарина может ослабляться при одновременном применении с азатиоприном, аминоглутетимидом барбитуратами, вальпроевой кислотой, витамином С, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, карбамазепином, колестирамином, коэнзимом Q10, меркаптопурином, месалазином, миансерином, митотаном, нафциллином, примидоном, ретиноидами, ритонавиром, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, сукральфатом, тразодоном, феназоном, хлордиазепоксидом, хлорталидоном, циклоспорином.

Применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свертываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов.

В случае сочетанного применения варфарина с другими препаратами, указанными в приведенном ниже списке, необходимо проводить контроль MHO в начале и в конце лечения, и, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии.

Пища, богатая витамином К, ослабляет действие варфарина; уменьшение абсорбции витамина К, вызванное диареей или приемом слабительных средств, потенцирует действие варфарина. Больше всего витамина К содержится в зеленых овощах, поэтому при лечении варфарином, следует с осторожностью употреблять в пищу следующие продукты: зелень амаранта, авокадо, капуста брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не чай-напиток), зелень репы, кресс-салат.

Использованные источники:

Лечение сердечной недостаточности: лекарства

✓ Статья проверена доктором

Сердечная недостаточность – опасное заболевание, связанное со слабой работой мышцы сердца, что может вызвать развитие инфаркта, нарушение сердечного ритма, а также остановку органа. Данное состояние требует обязательной врачебной консультации и назначения адекватного лечения. При этом важно различать тип сердечной недостаточности, от чего будет зависеть корректировка дозы, которая может значительно отличаться от классической. При лечении патологии используется сразу несколько лекарств, часть из которых представлена ниже.

Лечение сердечной недостаточности: лекарства

Антикоагулянты при сердечной недостаточности

Варфарин

Обычно медикамент используется в таблетированной форме. С учетом индивидуальной переносимости и наличия проблем с почками и печенью доза Варфарина варьируется от 2 до 10 мг активного вещества. Пьется препарат только один раз в день, что позволяет значительно снизить риск развития инфаркта по типу миокарда. Продолжительность курса лечения определяется только кардиологом с постоянным назначением анализов крови.

При использовании Варфарина могут наблюдаться особые реакции организма:

  • усиление менструаций и их большая продолжительность;
  • кровоточивость десен, если до этого наблюдались подобные проблемы;
  • глаза могут стать выражено красными из кровоизлияний сосудов;
  • развиваются кровотечения геморроидального типа;
  • малейший ушиб превращается в обширную гематому, которая заживает продолжительное время;
  • во время оперативного вмешательства повышается риск летального исхода, особенно при отсутствии записей о приеме Варфарина в карточке;
  • небольшие царапины могут кровоточить несколько часов, при более обширных порезах может даже понадобиться наложение швов;
  • могут участиться носовые кровотечения, особенно при ослабленных сосудах и повышенном артериальном давлении.

Но при правильном использовании Варфарина удается максимально сократить количество побочных эффектов и неприятных симптомов.

Мареван

Мареван позволяет улучшить кровообращение и эластичность сосудов

Хороший современный препарат, который позволяет улучшить кровообращение и эластичность сосудов. Обычно при наличии сердечной недостаточности больному следует назначать по 2,5-5 мг активного вещества. Пьется Мареван только один раз в день без учета приема пищи. Важно запивать таблетку большим количеством воды, что улучшит усвояемость и позволит защитить желудок от агрессивного воздействия. Точную продолжительность лечения можно узнать только у лечащего врача.

Внимание! При использовании данных медикаментов может развиться кровотечение, из-за этого дозы подбираются максимально аккуратно. Также рекомендуется при употреблении Варфарина, Маревана и их аналогов носить какой-нибудь браслет с данной информацией. Это позволит врачам в случае несчастного случая остановить потерю крови и защитить от летального исхода.

Антитромбоцитарные средства

Аспирин

Продолжительность терапии с использованием данного медикамента очень короткая, обычно достаточно пять дней, чтобы наладить состояние здоровья пациента. При этом больной может повторять периодические курсы с использованием Аспирина по рекомендации лечащего врача. Классическая схема выглядит так: две таблетки в один прием, максимальное количество суточных приемов достигает трех. При более легкой степени недостаточности функционирования сердца количество таблеток можно уменьшить до трех, которые принимаются утром, вечером и в обед. При наличии сердечной недостаточности могут также назначаться продолжительные курсы, которые длятся до нескольких месяцев. При этом пациент принимает по одной таблетке в день.

Клопидогрел

Клопидогрел используется для профилактики инфаркта по типу миокарда

Принимать средство можно в любое удобное время. Обычно данный препарат используется для профилактики инфаркта по типу миокарда. Рекомендованная доза составляет 75 мг один раз в день. Длительность лечения варьируется от одной недели до полугода. Следует постоянно контролировать картину крови, так как Клопидогрел значительно ее разжижает.

Внимание! Чтобы избежать раздражения слизистых стенок желудка и кишечника, необходимо принимать данную группу медикаментов только во время еды. Дополнительно можно также пить курсами пребиотики, которые не дают уничтожать полезные бактерии, что защищает от рвоты, тошноты и диареи.

Антагонисты альдостерона

Альдактон

Выпускается в 25,50 и 100 мг основного компонента. При этом дозировка напрямую индивидуальна и зависит от состояния здоровья пациента. При нарушениях в функции почек требуется значительная корректировка схемы, чтобы не спровоцировать острую сердечную недостаточность. При хорошем самочувствии больного при использовании Альдактона дозу обычно повышают до 200 мг. Пьется средство в несколько приемов, чтобы обеспечить наилучший результат. Продолжительность терапии – полностью по показаниям лечащего врача.

Спиронолактон

Препарат Спиронолактон применяется при отечности, вызванной из-за недостаточности работы сердечной мышцы

Основная причина применения медикамента – отечность, вызванная из-за недостаточности работы сердечной мышцы. В начале устранения патологии требуется использовать только 100 мг Спиронолактона один раз в день. При нормальной реакции на проводимое лечение объем вещества можно увеличить в четыре раза, но при этом делается такая корректировка постепенно не чаще, чем один раз в месяц. При использовании вещества свыше 100 мг доза делится на несколько приемов. Курс терапии обычно продолжительный и определяется только терапевтом.

Эплеренон

Выпускается в двух рекомендованных дозировках в 25 и 50 мг. На количество назначенных таблеток влияет состояние сердца, почек и печени, не рекомендуется применять свыше 50 мг Эплеренона в день. Продолжать лечение необходимо рекомендованное врачом время. Иногда при использовании данного медикамента больными мужского пола наблюдается сильная болезненность груди и даже ее увеличение.

Внимание! Стоит знать, что данная категория медикаментов отрицательно воздействует на работу почек, что приводит к значительному росту калия.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Эналаприл

Препарат Эналаприл для лечения сердечной недостаточности

Начинать прием медикамента необходимо с минимального количества вещества, что равно 2,5 мг. Иногда пациенту сразу назначают 5 мг активного вещества. Постепенно при положительной динамике от проводимого лечения количество таблеток увеличивают до 10-20 мг, при этом такой объем Эналаприла следует делить на два приема. Точная длительность приема медикамента может быть определена только после осмотра терапевта и кардиолога. При необходимости можно принимать 80 мг Эналаприла за сутки, но такие меры принимаются крайне редко.

Корипрен

Принимать средство можно только с совершеннолетнего возраста, при этом пьется медикамент только один раз в день за 20 минут до основного приема пищи. Рекомендуется использовать Корипрен в дозировке 10 мг. Иногда в тяжелых стадиях сердечной недостаточности может использоваться схема 10+10, что означает необходимость деления таблеток на утренний и вечерний прием. К такой схеме прибегают достаточно редко. Длительность лечения – индивидуально.

Внимание! При использовании лекарственных средств данной группы у пациентов могут возникнуть такие симптомы, как низкое артериальное давление и сухой кашель. Обычно неприятные симптомы проходят при корректировке дозы. В тяжелых случаях проводится полная отмена ингибиторов.

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности

Целипролол

Бета-блокатор при сердечной недостаточности Целипролол

Медикамент применяется в дозировках 200-400 мг активного вещества строго один раз в день. Делить назначенное количество вещества не стоит, если того не посоветует лечащий врач, что бывает в исключительных случаях. При очень тяжелых степенях недостаточности работы мышцы могут назначать максимальные суточные объемы вещества, что равно 600 мг Целипролола. Длительность терапии полностью индивидуальна. Несмотря на высокую стоимость, пациенты, которые опробовали данное средство, положительно отозвались о достигнутом результате.

Бисопролол

Бисопролол используется только один раз в день

Медикамент используется только один раз в день, желательно делать это в утреннее время, независимо от приема пищи. С учетом степени тяжести состояния больному следует принимать по 2,5-10 мг таблеток. Максимальные дозы Бисопролола принимаются только в случае невозможности достижения терапевтического эффекта от более низкого количества вещества. Продолжительность лечения определяется кардиологом с учетом настоящего и прошлого анамнеза.

Атенолол

Контроль сердечной недостаточности начинают с минимальной дозировки в 50 мг. Если такое количество вещества не даст должного результата, через две недели кардиолог может разрешить увеличь объем Атенолола в два раза. Принимать средство стоит один раз в день строго в утреннее время, чтобы получать необходимый терапевтический результат. Если такая схема терапии также не стала эффективной, скорее всего, потребуется отмена таблеток, так как дальнейшее увеличение не имеет смысла и может привести только к передозировке. Длительность лечения может определить только кардиолог.

Внимание! Данные лекарственные препараты позволяют сердцу легче перекачивать кровь, нормализуя количество адреналина. При чрезмерном количестве это вещество может быстро изнашивать сердечную мышцу. При первых приема у больного могут наблюдаться такие неприятные симптомы, как головокружение и снижение артериального давления.

Использованные источники: