Сердечная недостаточность трамадол

Некоторые особенности течения и терапии хронической сердечной недостаточности у больных пожилого и старческого возраста

Кафедра геронтологии и гериатрии (зав. — проф. Л.Б. Лазебник) Российской медицинской академии последипломного образования, Москва

Высокие показатели летальности при хронической сердечной недостаточности (ХСН) требуют многостороннего анализа данной проблемы. Результаты Фремингемского исследования показывают существенное увеличение числа больных с ХСН в популяции лиц старших возрастных групп при сравнении с населением молодого и среднего возраста. Данные других многочисленных эпидемиологических исследований и собственный опыт также свидетельствуют о преобладании больных пожилого и старческого возраста среди лиц, страдающих ХСН. К сожалению, максимальные значения показателей летальности и частоты госпитализаций тоже отмечаются именно в этой возрастной группе больных с ХСН.
Представляется целесообразным уточнение различий “возрастных” классификаций, используемых в отечественной и зарубежной медицине. Так, в России к пожилым относятся лица в возрасте от 60 до 75 лет, от 75 до 90 лет — это старческий возраст и свыше 90 лет — долгожители. В европейских странах и США к пожилым относятся лица в возрасте 75-90 лет (“молодые пожилые”), а людей в возрасте свыше 90 лет называют “старыми пожилыми” или долгожителями.
“Физиологические” изменения, происходящие в сердечно-сосудистой системе в процессе старения человеческого организма, характеризуются уменьшением способности миокарда к диастолическому расслаблению при физической нагрузке и в покое (диастолическая дисфункция миокарда) при сохраненной систолической функции, повышением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижением функции рецепторного аппарата.
При анализе возрастных различий клинических и параклинических показателей у больных с ХСН (табл. 1) [R. Cody и соавт., 1989] обращает на себя внимание тенденция к уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) у лиц старших возрастных групп, в то время как уровень норадреналина плазмы крови у них достоверно увеличивается. Возможно, этот парадокс объясняется снижением функции рецепторного аппарата у пациентов пожилого и старческого возраста с ХСН. Также с увеличением возраста отмечается и существенное нарастание ОПСС. Очень важным, особенно с клинической точки зрения, представляется факт достоверного повышения уровня креатинина сыворотки крови у пожилых больных с ХСН. Это, конечно, требует особой осторожности при проведении фармакотерапии, так как латентная почечная недостаточность у таких пациентов может приобрести клинические очертания. Таким образом, указанные изменения, наблюдаемые у пациентов старших возрастных групп, страдающих ХСН, вновь подтверждают точку зрения о наличии полиорганной недостаточности у этого контингента людей, обусловленной как “физиологическими” изменениями различных органов и систем в процессе старения, так и наслоившейся патологией (заболеваниями различных органов и систем, и в первую очередь сердечно-сосудистой системы, развившимися в течение жизни индивидуума).
Таблица 1. Возрастные различия клинических и параклинических показателей у пациентов с ХСН

2 ), соблюдения гиполипидемической диеты при дислипидемиях, ограничения потребления жидкости до 1-1,5 л в сутки, исключения приема алкоголя, прекращения курения, регулярной умеренной (с учетом состояния больного, исключая периоды острой или декомпенсированной ХСН) физической активности с интенсивностью, которая комфортна для данного пациента.
Медикаментозное лечение ХСН
Медикаментозное лечение ХСН проводится дифференцированно, в зависимости от преобладания того или иного типа сердечной недостаточности (систолическая миокардиальная недостаточность — систолическая дисфункция левого желудочка, диастолическая миокардиальная недостаточность — диастолическая дисфункция левого желудочка, ХСН при пороках сердца, при заболеваниях перикарда, эндокарда, при врожденных и “метаболических” заболеваниях сердца, при вторичной и первичной легочной гипертензии).
Наиболее частой причиной ХСН является систолическая дисфункция левого желудочка, обусловленная его дилатацией в результате перенесенного инфаркта миокарда, длительной АГ, дилатационной кардиомиопатии, миокардита, алкогольного поражения сердца. Сократительная способность миокарда снижена, фракция выброса (ФВ) левого желудочка составляет менее 45%.

Проводят ступенчатое лечение систолической дисфункции левого желудочка по схеме в строго последовательном, возрастающем порядке, в зависимости от тяжести проявлений ХСН.

• ступень 1 — ингибиторы АПФ (всем больным с признаками ХСН, а также пациентам без симптомов ХСН, но с ФВ менее 35% и больным, перенесшим инфаркт миокарда, без клинических проявлений ХСН, но с ФВ менее 40%. Терапия начинается с минимальных доз);
• ступень 2 — диуретики [под контролем диуреза или ежедневно назначается комбинированный препарат (ИАПФ в сочетании с гидрохлоротиазидом)];
• ступень 3 — сердечные гликозиды (при мерцательной тахиаритмии или ХСН, рефрактерной к терапии ИАПФ и диуретикам);
• ступень 4 — бета-блокаторы (при стойкой тахикардии, приступах стенокардии и отсутствии противопоказаний, начиная с минимальной дозы);
• ступень 5 — коррекция диуретической терапии и/или добавление изосорбида динитрата (в случаях сохранения симптомов ХСН);
• ступень 6 — амлодипин (при сохраняющейся АГ);
• ступень 7 — амиодарон (при наличии жизненно опасных желудочковых аритмий, когда бета-блокаторы неэффективны или противопоказаны. Исключить “гликозидную” интоксикацию!);
• ступень 8 — аспирин (при “ишемической” этиологии ХСН);
• ступень 9 — статины (больным, перенесшим инфаркт миокарда, — 23-я категория);
• ступень 10 — триметазидин (при наличии приступов стенокардии на этом этапе).

Экстренную госпитализацию больных производят в случаях развития острой сердечной недостаточности или внезапной декомпенсации ХСН.
Плановая госпитализация больных с ХСН показана при неэффективности амбулаторно проводимого лечения.
С целью анализа динамики лечения больных с ХСН за 2 года, прошедшие с момента внедрения “Стандартов Е”, мы сравнили наши данные 1997 и 2000 гг. по Москве и результаты, полученные в 1997 г. в Великобритании (Бирмингем) и Италии (рис. 2). Оптимистично, что ИАПФ в Москве в 2000 г. получают 76% больных с ХСН, что несколько больше, чем в 1997 г. (75% — по данным стационаров и 69% — в поликлиниках). Широкое внедрение в практику комбинированных препаратов (ИАПФ в сочетании с гидрохлоротиазидом), возможно, снизило потребление “чистых” диуретиков. Высокие цифры применения БАБ, нитратов (периферические вазодилататоры) и аспирина связаны с преобладанием больных с “ишемической” этиологией ХСН. И, несмотря на многие недостатки, объективные и субъективные трудности в лечении больных с ХСН, в Москве наметилась очевидная тенденция к снижению летальности от основных этиологически значимых причин ХСН (рис. 3).
Лечение больных с ХСН старших возрастных групп является очень сложной задачей. В связи с этим наряду с усовершенствованием методов лечения, осуществлением на практике рациональной, т.е. эффективной и безопасной фармакотерапии, целесообразна ориентация наших усилий на профилактику ХСН как осложнения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В Москве с 1998 г. в рамках реализации подпрограммы “Целевая диспансеризация населения по выявлению сердечно-сосудистых заболеваний”, направленной на создание системы профилактики, ранней диагностики и адекватного пожизненного лечения указанной патологии, начато обследование трудоспособного населения с целью выявления и коррекции факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (АГ, сахарный диабет, дислипидемии, курение, избыточная масса тела). За период с 1998 по 1999 г. открыты кабинеты доврачебного контроля и осмотра в 224 лечебно-профилактических учреждениях, в которых было осмотрено в 1998 г. 419 924 пациента, а в 1999 г. обследовано 453 864 человека. Поставлено на диспансерный учет в 1998 г. 15 871 (19%), а в 1999 г. 11 260 (11,7%) пациентов с диагнозами: гипертоническая болезнь в 1999 г. 5 336 (47,4%) человек, 1998 г. 43%; ИБС (с гипертонической болезнью и без) — в 1999 году 2279 (20,2%), 1998 г. -22,1%; сахарный диабет — в 1999 году 1130 (10%), 1998 г. -17,8%; ожирение в 1999 году 297 (2,6%), 1998 г. -2,2%; прочие заболевания (язвенная болезнь, бронхиальная астма, артриты, заболевания почек и др.) — в 1999 году 782 (6,9%), 1998 г. — 14,9%. Реализация данной подпрограммы позволяет надеяться в будущем на снижение числа больных с ХСН в Москве.

Использованные источники:

Передозировка Трамадолом

Трамадол относится к психотропным анальгетикам опиоидного ряда. Это самый назначаемый анальгетик центрального действия в мире. Различные источники классифицируют его как в качестве наркотического, так и ненаркотического препарата. В соответствии с информацией, представленной на сайте Минздрава РФ, Трамадол определен как опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Трамадол воздействует на активные центры головного и спинного мозга:

• активирует опиатные рецепторы в системе, воспринимающей и проводящей болевые импульсы, блокируя синаптическую передачу специфических медиаторов, и тем самым способствует снижению интенсивности болевых ощущений;
• замедляет катаболизм и тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов и серотонина, стабилизируя их концентрацию в структурах нервной системы;
• угнетает активность корковых центров головного мозга, оказывает успокоительное и снотворное действие;
• угнетает кашлевой и дыхательный центры, вызывает спазм гладких мышц сфинктеров и прочее.

Анальгетический эффект наступает в течение 10–15 минут после приема, длительность действия от 4 до 8 часов в зависимости от лекарственной формы. Формы выпуска: таблетки (в том числе пролонгированного действия) и капсулы по 50 и 100 мг, раствор для инъекций 50 мг/1 мл, суппозитории ректальные по 100 мг, капли для приема внутрь 100 мг/1 мл.

Анальгетическая активность препарата составляет 0,05–0,09 активности морфина (по некоторым источникам – в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности кодеина), поэтому основным показанием к его назначению является боль средней, реже высокой интенсивности при следующих состояниях:

• онкологические заболевания;
• травмы;
• послеоперационный период;
• острый инфаркт миокарда;
• невралгии;
• болезненные диагностические или терапевтические манипуляции.

На время приема Трамадола необходимо отказаться от алкоголя, транквилизаторов, снотворных и седативных средств, т. к. препарат усиливает их угнетающее воздействие на ЦНС.

Какое количество Трамадола необходимо для передозировки?

Режим дозирования и длительность фармакотерапии определяются лечащим врачом в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Стандартная терапевтическая доза для взрослых пациентов и детей старше 14 лет при приеме внутрь составляет 50 мг. При отсутствии эффекта допускается повторный прием препарата через 30–60 минут. При парентеральном введении – 50–100 мг за инъекцию, в виде свечей – 100 мг (повторное введение разрешается не ранее чем через 4 часа).

Максимальная суточная доза Трамадола для взрослых и детей старше 14 лет составляет 400 мг (в редких случаях, на усмотрение лечащего врача – 600 мг). Суточная доза для пожилых пациентов составляет 300 мг.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат назначается внутрь в виде капель или инъекционно. Разовая доза рассчитывается исходя из массы тела – 1–2 мг на кг, максимальная суточная доза – от 4 до 8 мг/кг.

Превышение указанных дозировок может привести к развитию острой или хронической интоксикации, коме, летальному исходу.

Признаки передозировки

Острая передозировка

Основными признаками передозировки Трамадолом легкой степени тяжести являются:

• сужение зрачков;
• головная боль;
• умеренное снижение АД;
• урежение сердечного ритма;
• повышенная потливость;
• ощущение ползающих по коже мурашек;
• тошнота.

Острая передозировка средней степени тяжести имеет следующие проявления:

• тревога, возбуждение;
• тошнота, рвота, боли в животе;
• слюнотечение;
• стойкое сужение зрачков («точечные зрачки»);
• выраженная артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• одышка, дыхательный дискомфорт.

При тяжелой передозировке Трамадолом отмечаются:

• эпилептиформные судороги;
• угнетение сознания;
• резкое снижение артериального давления (АД);
• патологическое дыхание, удушье, эпизоды спонтанной остановки дыхания;
• возможно развитие отека легких.

Хроническая передозировка

При длительном приеме Трамадола в дозах, превышающих терапевтические, но недостаточных для острого отравления, развивается хроническая передозировка. Ее симптомы:

• депрессия, часто с суицидальными эпизодами;
• изменение настроения (агрессивность, эмоциональная лабильность, раздражительность);
• головная боль;
• повышенная потливость;
• тахикардия;
• боли в мышцах и суставах;
• снижение аппетита, тошнота, приступы рвоты.

Первая помощь при передозировке Трамадолом

В случае появления симптомов острой передозировки инъекционной формой препарата необходимо немедленно прекратить введение, придать пострадавшему удобное положение тела, обеспечить доступ свежего воздуха, срочно обратиться за медицинской помощью.

Если передозировка произошла после употребления препарата внутрь, необходимо:

1. Промыть желудок (выпить 1-1,5 л теплой воды или светло-розового раствора перманганата калия (марганцовки) и вызвать рвотный позыв, надавив на корень языка).
2. Принять энтеросорбент (Энтеросгель, Полифепан, Полисорб по схеме или Уголь активированный из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела).
3. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Антидот

Специфическим антагонистом Трамадола является Налоксон.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима, если:

• пострадал ребенок, беременная женщина или пожилой человек;
• первая помощь не принесла улучшения состояния или отмечается ухудшение;
• пострадавший находится в состоянии угнетенного сознания, недоступен или ограниченно доступен контакту;
• развилась активная неврологическая симптоматика (судороги, интенсивная головная боль, речевое и двигательное возбуждение, дезориентация и т. п.);
• АД ниже 80/50 мм рт. ст.;
• отмечается высокая тахикардия, аритмия или брадикардия ниже 45-50 уд/мин;
• развились интенсивные нарушения дыхания.

В случае необходимости бригадой скорой медицинской помощи пострадавший госпитализируется в токсикологическое или реанимационное отделение, где проводится специфическая терапия:

• оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких;
• противосудорожные средства (внутривенно Диазепам, Натрия тиопентал);
• при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (Норэпинефрин, Фенилэфрин);
• стимуляция дыхательного центра (Кофеин, Кордиамин);
• седативные препараты для снятия тревоги, чувства страха;
• форсированный диурез при отсутствии противопоказаний;
• с целью гемодилюции (снижение концентрации токсического вещества в крови путем ее разжижения) – инфузионная терапия коллоидами и кристаллоидами.

Возможные последствия

Последствиями передозировки Трамадолом могут быть:

• острая почечная, печеночная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• токсический отек легких;
• паралич дыхательного, сосудодвигательного центров;
• токсическая и гипоксическая энцефалопатия;
• коллапс;
• кома, летальный исход.

Использованные источники:

ТРАМАДОЛ

TRAMADOL — латинское название лекарственного препарата ТРАМАДОЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
HEMOFARM A.D.

Код ATX для ТРАМАДОЛ

Аналоги препарата ТРАМАДОЛ по кодам АТХ:

Читайте также:
ТРАМАДОЛ

Перед использованием препарата ТРАМАДОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ТРАМАДОЛ: Клинико-фармакологическая группа

03.005 (Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия)

ТРАМАДОЛ: Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

ТРАМАДОЛ: Фармакологическое действие

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

ТРАМАДОЛ: Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении — 100%. Время достижения Cmax после в/м введения — 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd — 203 л при в/в введении.

В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

T1/2 во второй фазе — 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

ТРАМАДОЛ: Дозировка

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для в/в (вводить медленно), в/м или п/к введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:

Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

ТРАМАДОЛ: Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

ТРАМАДОЛ: Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

ТРАМАДОЛ: Беременность и лактация

При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

ТРАМАДОЛ: Побочные действия

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».

ТРАМАДОЛ: Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности — 5 лет.

ТРАМАДОЛ: Показания

• болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период,
• травмы,
• боли у онкологических больных);
• обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

ТРАМАДОЛ: Противопоказания

• состояния,
• сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем,
• снотворными препаратами,
• опиоидными анальгетиками,
• психотропными средствами);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
• детский возраст (до 14 лет);
• повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).

ТРАМАДОЛ: Особые указания

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТРАМАДОЛ: Применение при нарушении функции почек

У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

ТРАМАДОЛ: Применение при нарушении функции печени

У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание:
тяжелая печеночная недостаточность.

ТРАМАДОЛ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ТРАМАДОЛ: Регистрационные номера

р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт. П N016053/01 (2016-11-09 – 0000-00-00) р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. П N016053/01 (2016-11-09 – 0000-00-00)

Использованные источники:

Трамадол: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит активное вещество — трамадола гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 50 мг; вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция составляет 90%, биодоступность – 60-65%. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь таблеток достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы – 20%. Объем распределения зависит от способа введения, при пероральном приеме составляет 306 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный). Образование активного метаболита (М1) зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540. T_1/2 во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно. T_1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедленно. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

У пациентов с клиренсом креатинина 38°C, индуцируемый или глазной клонус.

Отмена всех серотонинергических препаратов является первым и основным мероприятием при серотониновом синдроме. У большинства пациентов это приводит к быстрому уменьшению симптомов на протяжении 6-12 часов и к их полному исчезновению в течение суток. Другими необходимыми мероприятиями являются симптоматическая терапия и индивидуальный уход.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам, трамадол применяют только по жизненным показаниям.

У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.), поэтому в ходе лечения следует воздерживаться от подобной деятельности.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Использованные источники: