Действие сердечных гликозидов у больных с сердечной недостаточностью
Действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности
Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности оказывают прямое и положительное влияние на работу главного органа человеческого организма. Это химические медикаменты растительного либо синтетического происхождения. Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте.
Медицинские показания
В процессе гидролиза наблюдается распад веществ на агликоны и гликоны. Механизм воздействия СГ связан с веществами первого сахара, которые, в свою очередь, обеспечивают связь между гликозидами и белками плазмы.
СГ, которые принимаются перорально, попадают в ЖКТ, а затем в кровеносную систему, ткани и клетки миокарда. На фармакологию определенного гликозида прямое влияние оказывает прочность связывания с белками. Это помогает определить:
- длительность лечебного эффекта;
- кумуляцию;
- проницаемость через гематоэнцефалический барьер.
Чем прочнее связь с белками, тем длительнее лечебный эффект и более выражена кумуляция. Механизм воздействия СГ определяется степенью влияния на основные функции мышц сердца. При этом удлиняется период отдыха, снижается частота сокращений. Из-за повышения тонуса блуждающего нерва замедляется ритм главного органа. Аналогичное воздействие оказывают гликозиды и на проводящие функции сердца. Влияние препаратов также оказывается на ионные каналы мышц миокарда. Эффект действия зависит от дозировки и концентрации медикаментов.
Сердечные гликозиды при диагнозе сердечная недостаточность оказывают на организм пациента следующие эффекты:
- инотропный (положительный) — изменение силы сокращения сердца вследствие повышения кальция в мышцах;
- хронотропный (отрицательный) — изменение частоты ритмических сокращений на фоне возбуждения нерва и барорецепторов;
- дромотропный (отрицательный) — ухудшение проводимости импульсов по АС;
- батмотропный (положительный, но нежелательный) — изменение возбудимости сердечной мышцы, провоцирует желудочковую аритмию.
Принципы классификации
В состав гликозидов может входить 1 активное вещество (дигоксин, дигитоксин) либо несколько действующих компонентов.
Классификация СГ с учетом продолжительности воздействия:
- Длительное действие (несколько суток). Максимальный эффект наблюдается через 10 часов после приема. Для медикаментов данной группы также характерно выраженное накопительное влияние, которое может привести к передозировке.
- Средняя продолжительность влияния. Вещества препарата выходят из организма на протяжении 3 дней, а максимальный эффект наблюдается через 6 часов после приема.
- Короткодействующие. Вводятся внутривенно, действуют сразу.
Продолжительность действия сердечных гликозидов также зависит от их полярности:
- Полярные — вещества, которые хорошо растворяются в воде, но плохо расщепляются в кишечнике и жирах. Последние медикаменты вводят парентеральным методом. В результате снижения полярности препараты приобретают липофильные свойства различной степени выраженности (Дигоксин, Адонизид).
- Неполярные — хорошо и быстро всасываются в ЖКТ, поэтому их принимают в форме таблеток (Дигитоксин).
Применение и отказ от препаратов
Показания к применению сердечных гликозидов при сердечной недостаточности:
- Острое течение патологии, спровоцированное мерцательной аритмией. В таком случае препараты рассматриваемой фармакологической группы являются медикаментами выбора (из-за снижения частоты сердечных сокращений, повышения мышечной силы миокарда).
- Хроническая форма в стадии декомпенсации.
- Постоянная мерцательная аритмия с высокой частотой сокращения сердца.
Любая терапия начинается с максимальной дозы. Если наблюдается спад симптоматики, тогда терапия продолжается в уменьшающихся дозировках. Это необходимо для профилактики отравления организма пациента. Если больной страдает от интоксикации СГ, тогда показана заместительная терапия медикаментами калия и магния.
К дополнительным показаниям для приема сердечных гликозидов специалисты относят наджелудочковую тахикардию, трепетания предсердий. Сердечные гликозиды рекомендуется принимать после консультации с кардиологом и терапевтом, так как действие этих препаратов потенциально опасное.
СГ не принимают при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3 степени, аллергии, интоксикации, синусовой брадикардии. Из относительных противопоказаний специалисты выделяют АБ 1 степени, синдром со слабым синусовым узлом, инфаркт, недостаточность печени и почек, анемию.
Период интоксикации
Из-за высокой физиологической активности и токсичности гликозиды относят к ядовитым лекарственным веществам (Гомфотин, Эризимин, Строфантин). Кордигит и Адонизид — это сильнодействующие медикаменты.
Постоянный либо однократный прием большой дозы гликозидов может спровоцировать отравление. Пациент жалуется на аритмию, рвоту, тошноту. В тяжелых случаях может остановиться сердечная деятельность. При проявлении вышеописанной симптоматики прекращается лечение СН сердечными гликозидами.
Основные причины отравления СГ:
- Ошибочная дозировка либо бесконтрольный прием, когда больной пьет таблетки без консультации с врачом или принимает их в сочетании с другими медикаментами.
- Доступность медицинских средств для детей.
- Длительный прием неполярных СГ, которые обладают высокой липофильностью. Из-за эффекта кумуляции и медленного вывода веществ проявляются побочные реакции, выраженные интоксикацией и отравлением.
Медицинская помощь при отравлении СГ
Если в больной организм поступила превышенная доза СГ, тогда требуется срочная медицинская помощь и стационарное лечение. Для замедления всасывания гликозидов в ЖКТ принимают активированный уголь, промывают желудок, пьют солевое слабительное средство.
При госпитализации пациенту назначают:
- препараты калия (Панангин);
- антагонисты СГ (Дифенин);
- комплексоны (нитратные соли);
- антиаритмические средства (Пропранолол).
Чтобы предотвратить рвоту и уменьшить тошноту, пьют Атропин. Но этот препарат противопоказан при диагнозе тахикардия. Нельзя принимать адреналин, так как он может вызвать фибрилляцию желудочков, привести к смерти больного. При возникновении побочных явлении после приема сердечных гликозидов при СН рекомендуется соблюдать полный покой.
Названия медикаментов
При сердечной недостаточности назначают следующие СГ:
- Дигоксин — производится из листьев наперстянки. Принимается часто из-за продолжительного действия. При этом пациент не ощущает серьезных побочных явлений.
- Строфантин — быстродействующий гликозид, который практически не накапливается в человеческом организме. Он полностью выводится через 24 часа после приема. Максимальное воздействие на больной организм — 15 минут после введения в вену.
- Дигитоксин — применяется редко из-за высокого кумулятивного эффекта. Часто наблюдается интоксикация;
- Адонизид — изготовлен на основе весеннего горицвета. Новогаленовое средство выпускается во флаконе, поэтому быстро всасывается в ЖКТ. При этом оказывает свое воздействие в течение суток. Кумуляция не наблюдается.
- Адонис-бром — изготовлен на основе калия бромида. Препарат принимается в качестве успокоительного при неврозе сердца и легкой форме СН.
- Гитоксин — изготавливается из пурпурной наперстянки. Большая часть средства биотрансформируется и не накапливается в организме.
- Коргликон — новогаленовое средство, в состав которого входит сумма СГ из ландыша. Из-за медленной инактивации эффект наблюдается через 5 минут после ввода.
- Настойка ландыша — капли состоят из адонизида и бромида натрия.
- Лантозид — новогаленовое средство, которое оказывает свое воздействие через 30 минут после использования.
- Строфантин К — выпускается в ампулах. Это полярный малостойкий СГ, который действует при внутривенном введении через 10 минут. Максимальный эффект наблюдается через 60 минут.
- Целанид — изготовлен из наперстянки шерстистой. Около 20-40% всасывается из ЖКТ.
При сердечной недостаточности врачи часто назначают гликозиды, содержащиеся в растениях.
Аптечные средства и домашние настойки принимают после консультации с врачом.
Использованные источники:
Sosudinfo.com
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – распространенный клинический синдром, для которого характерны повреждение миокарда и нарушение нормальной циркуляции крови. Лечение этого заболевания осуществляется посредством медикаментозных и немедикаментозных инструментов, реализуемых одновременно, вне зависимости друг от друга. Важнейшим фармакологическим продуктом при борьбе с недостаточностью функции сердца являются гликозиды.
Сердечные гликозиды – группа препаратов природного и синтетического происхождения, оказывающих избирательное тонизирующее влияние на сердечную мышцу. Эти средства условно относят к медикаментозным ядам, обладающим интенсивным воздействием. В большинстве случаев только эти вещества могут качественно улучшить жизнь больных с сердечной недостаточностью.
Механизм действия
Активность мышцы миокарда на клеточном уровне зависит от такого фактора, как расщепление аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Процесс распада АТФ отвечает за мембранный транспорт кислорода и питательных веществ. Если эта взаимосвязь нарушается, то сердечная деятельность приобретает патологические черты. Особенно страдает сократительная функция сердца.
Механизм действия гликозидов построен на том, что при связывании их с атомами аденозинтрифосфорной кислоты способность к расщеплению уменьшается, соответственно, электролитный обмен замедляется. Это приводит к тому, что клеткам становится необходимо намного меньше энергетического ресурса для нормального функционирования и более эффективного сокращения органа.
Препараты описываемой группы не стимулируют напрямую работу сердечной мышцы, так как миокард при ХСН не имеет возможности полноценно сокращаться и выталкивать нужные объемы крови. В результате распада лекарства образуются такие вещества, как гликоны и агликоны, оказывающие следующее влияние на функционирование органа:
- снижение частоты сокращений мышцы, но при этом увеличение их интенсивности;
- предотвращение развития отечных и застойных состояний;
- нормализация показателей давления.
Сердечные гликозиды при недостаточности помогают контролировать сократительную функцию желудочков и существенно снижают риски развития осложнений заболевания в виде желудочкового трепетания.
Классификация сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды для лечения хронической сердечной недостаточности имеют несколько форм и разделяются на три типа согласно скорости возникновения эффекта и продолжительности его сохранения.
Обзор средств пролонгированного действия
Препараты длительного действия относятся к числу средств с наиболее долгим сохранением результата. Данная эффективность обосновывается способностью медикаментов накапливаться в организме. Препараты в таблетках начинают работать через 7–8 часов с момента приема, лекарства в капельной или инъекционной форме — через полтора часа. Продолжительность результата работы средства с пролонгированным действием составляет до трех недель. Производят препараты данной группы на основе наперстянки пурпурной.
Самым ярким представителем «долгих» гликозидов является «Дигитоксин». Это продукт, оказывающий сильное кардиотоническое действие, он обладает яркими кумулятивными свойствами, снижает частоту сердечных сокращений. Препарат выпускается в форме свечей и таблеток, которые быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальный эффект достигается через 12 часов с момента приема лекарства.
Препараты со средней продолжительностью действия
Вторая группа – медикаменты, эффект от которых имеет среднюю интенсивность и продолжительность. Результат зависит от способа и формы получения гликозидов организмом. Наиболее быстрый и действенный – внутривенные инъекции, их оптимальная концентрация в крови достигается по истечении четверти часа, а эффект длится несколько дней.
При приеме гликозидов среднего действия в форме таблеток положительного изменения состояния можно ожидать через 4–5 часов, что может сохраняться от двух до трех суток. Показать то, что конкретный фармакологический продукт относится к препаратам средней продолжительности, может состав: такие медикаменты производят на основе наперстянки ржавой и горицвета.
В список продуктов данной группы входят:
- «Дигоксин» – гликозид средней длительности действия, обладающий кардиостимулирующими и антиаритмическими свойствами. Средство увеличивает систолический и ударный объем сердечной мышцы, снижает атриовентрикулярную проводимость и частоту сердцебиений. Среди фармакологических свойств следует выделить выраженный диуретический и сосудорасширяющий эффект. Медикамент предотвращает развитие отеков и застойных явлений.
- «Медилазид» – гликозид средней продолжительности, позволяющий сократить частоту сердечных сокращений в совокупности с повышением их эффективности. Улучшает качество ритма, снижает артериальное давление, обладает тромботическим свойством. Всасывается уже через 10–15 минут после попадания в организм, имеет высокую продолжительность действия, интенсивность которого увеличивается за счет кумуляции вещества в крови при прохождении курса.
Экстренная помощь
Третья группа гликозидов для сердца – средства для оказания срочной помощи, обычно на основе ландыша и строфанта. Их особенность в быстро наступающем, но кратковременном эффекте, что позволяет справиться с острым приступом. Внутривенная инъекция дает результат в среднем через 5 минут и сохраняет его до 2 суток. Для получения большей продолжительности врачом может быть введена увеличенная доза.
К данной категории относятся:
- «Коргликон» выпускается в форме раствора для внутривенного введения в ампулах. Активный компонент представлен очищенным гликозидом из листьев майского ландыша. Препарат предназначен лечить аритмию мерцательного типа, трепетание предсердий, состояние ХСН, острую недостаточность левого желудочка. Раствор назначается для медленного (на протяжении 3–4 минут) внутривенного введения по 0,5–1 мл дважды в день.
- «Строфантин» – препарат на основе растения строфант, выпускаемый в форме раствора для внутривенного введения. Требует медленного, постепенного попадания в кровоток. Одну инъекцию делают до 4 минут, так как быстрая реализация процедуры может привести к шоку. В числе показаний к использованию – экстренная помощь при острых нарушениях сердечного ритма, мерцательной аритмии и запущенной стадии сердечной недостаточности.
Показания к использованию
Группа препаратов сердечных гликозидов применяется с целью улучшения состояния и качества жизни пациентов с проблемами недостаточности функции сердца в хронической форме. Общее назначение средств обуславливает перечень конкретных диагнозов, при которых врачи прописывают терапию:
- сердечная недостаточность, спровоцированная или сопровождающаяся аритмией в мерцательной форме, трепетанием предсердий;
- дополнение лечения диуретиками и ингибиторами АПФ при колебаниях синусового ритма;
- нарушение сократительной функции левого желудочка при недостаточности терапии другими препаратами.
В прочих случаях терапия ХСН гликозидами на сегодняшний день не используется из-за потенциальных опасностей. Назначение начинается с минимальной дозировки и под контролем лечащего врача. При необходимости производится постепенное увеличение количества препарата.
При назначении сердечных гликозидов кардиолог опирается на ряд параметров состояния пациента:
- возраст и вес,
- наличие аритмии,
- состояние фильтрующей функции мочевыводящей системы,
- присутствие дополнительных заболеваний, помимо ХСН.
Существующие противопоказания
Отказаться от использования рассматриваемых средств необходимо при наличии у пациента следующих противопоказаний:
- гиперкалиемия,
- малокровие,
- зоб щитовидной железы,
- аллергия на компоненты состава,
- несвоевременные сокращения сердца или отдельных его камер,
- патологическое сужение сосудов и полостей сердца,
- состояния тяжелых функциональных отклонений работы почек и печени,
- АВ-блокада сердца (нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).
Конкретные препараты могут иметь дополнительные противопоказания, которые также учитываются в терапии.
Опасность передозировки и побочные действия
При правильном назначении и корректном установлении количества лекарственного средства для конкретного пациента удается добиться положительной динамики в состоянии. Однако препараты группы сердечных гликозидов потенциально опасны. Они могут вызывать сильную интоксикацию организма из-за содержания токсичных экстрактов ядовитых растений. Отравление имеет место в двух случаях – при нарушении дозировки или длительном неконтролируемом приеме.
К числу возможных побочных симптомов от использования препаратов гликозидной группы относятся:
- снижение аппетита, чувство тошноты, выход рвотных масс;
- нарушение сердечного ритма, в редких случаях фибрилляция желудочков;
- изменение проводимости в предсердиях;
- ухудшение функционирования мочевыводящей системы;
- раздражительность, повышенная нервная возбудимость;
- снижение уровня работоспособности и общее состояние слабости;
- гинекомастия;
- патология зрения в виде появления желтых кругов при созерцании источника света.
Острая интоксикация и отсутствие медицинской помощи при отравлении могут привести к летальному исходу: компоненты состава в большой концентрации обостряют недостаточность сердечной функции и провоцируют фибрилляцию желудочков.
Использованные источники:
Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы
Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.
Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой сердечной недостаточности, вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).
Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.
Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств
Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:
- строфант,
- наперстянка,
- ландыш.
Все они содержат одинаковую химическую основу – цикло-пентан-пергидро-фенантреновое кольцо. Оно обеспечивает стимулирующее воздействие на ослабленную сердечную мышцу. В зависимости от того, какие дополнительные компоненты присоединены к основному химическому веществу, каждое из растений отличается особенностями лечебных эффектов.
Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.
- растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
- практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
- действуют быстро, но кратковременно;
- вводятся только внутривенно.
- хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
- всасываются в кишечнике;
- обезвреживание происходит в печени;
- можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.
Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу.
Механизм действия гликозидов
Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:
- Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
- Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
- Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
- Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
- Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.
В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:
- Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
- Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
- Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
- Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
- Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.
Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.
Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид
Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.
Быстродействующие
Это препараты Строфантин, Коргликон.
Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.
Коргликон
Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.
Строфантин
Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.
Пролонгированные (продолжительные)
Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.
Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.
Дигоксин
Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.
Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.
Целанид
По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.
Показания и противопоказания
Показания
Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:
- Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
- выраженными отеками ног или всего тела;
- одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
- влажными хрипами в легких застойного характера;
- накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
- Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
- Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
- Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.
Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения
Противопоказания
Даже если у человека есть показания для лечения сердечными гликозидами, могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:
- Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
- Аллергические реакции на препарат.
- Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
- Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
- Острый период инфаркта миокарда.
- Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
- Тяжелая почечная недостаточность.
Когда гликозиды неэффективны
Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:
- митральный стеноз;
- рестриктивная кардиомиопатия;
- хронический перикардит;
- недостаточность аортального клапана.
Правила и аксиомы лечения гликозидами
Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.
Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.
Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:
- Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
- Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.
Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.
Опасность передозировки
Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:
- аритмией (экстрасистолы, мерцание);
- замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
- слабостью;
- головокружением;
- усугублением симптомов сердечной недостаточности.
Этапы лечения в таком случае:
- Препарат отменяется.
- Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
- Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
- Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
- Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
- Устранение блокады и брадикардии: Атропин.
Прогноз, результаты лечения
Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:
Использованные источники:
Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности — показания к применению
Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности – препарат, способствующий эффективному лечению недуга. Средство может быть создано посредством синтетического или натурального способа. Его задача сводится к оказанию положительного воздействия на сократимость миокарда, повышение темпа сокращений, сужение артерий. В статье будет рассмотрен принцип работы гликозидов, случаи, в которых их стоит и не стоит применять, «поведение» составов в организме.
Принцип действия
Недостаточность – болезнь, проявляющаяся ввиду патологических нарушений сердца. При заболевании всегда наблюдается снижение функции сокращения миокарда и повышение нагрузки на сердце ввиду изменения метаболизма белков и углеводов, прочих нарушений. Это явление влечет за собой проявление некоторых признаков:
- Аритмия и сильная одышка при ходьбе;
- Застой в венах из-за проблем с циркуляцией крови, повышения показателя давления;
- Изменение цвета кожи;
- Отечность тканей, связанная с замедлением оттока на капиллярном уровне;
- Тахикардия.
Для обеспечения полноценной работы органа необходим хороший энергетический потенциал. Регулирование этого процесса требует уравновешения частоты сокращений. Такой эффект может быть достигнут за счет использования специальных препаратов – гликозидов, принцип работы которых базируется на функционировании агликонов. После употребления состав проникает в желудок, а затем поступает в кровь. Элементы препарата оседают в тканях миокарда и соединяются с плазменным белком: чем прочнее это взаимное влияние, тем более долгий срок действия у препарата. Эти медикаменты имеют обширную классификацию и нередко используются для борьбы с недугом, поскольку снижают период сокращений, делают работу мышцы более налаженной и четкой, улучшают общее состояние.
Классификация сердечных гликозидов
Базового критерия и стандарта классификации веществ в настоящее время не существует. Все препараты подразделяются на категории в зависимости от концентрации главного компонента и длительности воздействия медикамента на организм.
По количеству компонентов:
- Однокомпонентные средства – для их изготовления применяется синтетический способ. В составе – одно главное вещество.
- Многокомпонентные лекарства – имеют растительное происхождение, в составе – смесь нескольких действующих веществ.
По длительности воздействия:
- Препараты длительного влияния. После внутреннего приема такие средства оказывают благоприятное воздействие в течение нескольких дней. Но максимальная концентрация в крови достигается через половину суток. Недостаток этой группы медикаментов состоит в вероятности передозировки, потому что происходит активное накапливание в организме.
- Средства средней продолжительности влияния выводятся из тела в течение нескольких суток. Максимальный эффект от лечения наступает спустя 6 часов после орального приема. Это группа веществ, которые традиционно синтезируются из растений, обладающих свойствами быстро всасываться и медленно действовать. Если ввести такой препарат в вену, через 15 минут наступит желаемый результат, а продолжительность в среднем – 3-е суток.
- Лекарства короткого действия вводятся в вену. Они не имеют способностей к накапливанию в организме и выступают в качестве средств оперативной помощи больному. Невзирая на отсутствие стойкости эффекта, результат терапии достигается достаточно быстро – спустя 5-минутный период после введения в вену. Длительность составляет до 2-х суток.
В зависимости от индивидуальной ситуации, медик-специалист должен назначить наиболее подходящий препарат.
Показания к применению сердечных гликозидов
Есть несколько ситуаций, в которых использование данных составов подойдет как нельзя лучше.
- Присутствие острых нарушений, проявившихся как результат аритмии в области предсердий.
- Недостаточность сердечной мышцы и сосудов, хроническое явление.
- Процесс мерцания в предсердиях, а вдобавок – повышение частоты сокращений. Лечебный комплекс стартует с того, что больному вводится максимальная доза. Данный прием используется до момента снижения недостаточности. После получения результата проводится эффективная терапия, направленная на профилактику. Она сопровождается необходимостью применения препарата в меньших дозировках. При наблюдении признаков интоксикации необходимо отменить прием и продолжать терапевтический процесс посредством препаратов магния, калия.
- Гликозиды обладают хорошим эффектом при недостаточном уровне кровообращения.
- При тахикардии над желудочком.
- При тяжелых случаях сердечных заболеваний.
- При рецидиве в случае повторной сердечной недостаточности.
Благодаря применению этих составов, можно побороть все перечисленные недуги. Действие средств имеет зависимость от текущего состояния и от того, в какой степени выражена болезнь. После применения лекарства при здоровом состоянии организма у человека может наблюдаться рост периферического сопротивления. При налаженном и грамотном приеме появится возможность изменения трепетания предсердий, контроля сокращений.
Противопоказания к применению
Есть несколько клинических ситуаций, при которых применение данного препарата строго запрещается.
- в случае наличия аллергических реакций – высыпаний и покраснений – на компоненты средства;
- если появляется интоксикация в ходе длительного приема препаратов данной природы;
- в случае брадикардии.
Также препарат предполагает относительные противопоказания – состояния, требующие особой осторожности при использовании медикаментов.
- Слабость сердечного ритма;
- Анемия;
- Аортальная недостаточность;
- Пониженная частотность мерцаний в области предсердий;
- Повышение чувствительности к составным элементам при приеме;
- Болезни печени, легких и путей выведения мочевой жидкости;
- Инфарктное состояние больного.
В связи с большим количеством особых случаев приема препаратов их употребление должен назначать исключительно лечащий специалист. Почти все меры предосторожности носят относительный характер, способ терапии в каждом клиническом случае строго индивидуален. Но перед назначением средства врачом всегда учитываются некоторые моменты – вес больного, текущее состояние работы почек, предсердная аритмия (присутствие или отсутствие).
Взаимодействие сердечных гликозидов с другими лекарствами
Влияние средств усиливается посредством адреномиметиков. Аритмогенное действие средства могут устранять препараты антиаритмической природы. Взаимное влияние с другими группами препаратов влечет за собой ослабление базового действия и может приводить к ослаблению основного действия или к повышению вероятности интоксикации.
- Снижение всасываемости гликозидов может быть спровоцировано воздействием антацидов, гиполипидемических составов.
- Повышение показателя всасываемости может произойти под влиянием антихолинергических составов, способствующих ослаблению кишечной перистальтики.
- Нарастание явления брадикардии происходит в случае, если принимать данные препараты совместно с адреноблокаторами, резерпином, верапамилом.
- Желудочковая и предсердная зависимости обычно замедляются под воздействием адреноблокаторов группы b, а также прочих антиаритмических средств.
- Могут усиливаться аритмогенные свойства препаратов, если принимать их совместно с диуретиками группы b, а также с антагонистами кальция, резерпином.
Во избежание осложнений важно обеспечить полный контроль над приемом всех лекарственных веществ.
Интоксикация гликозидами
Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности относятся к группе препаратов, обладающих повышенной активностью в физиологическом плане. Но у них имеется существенный недостаток – повышенная токсичность, составляющая порядка 60% от терапевтического влияния. Немало из этих средств имеет отношение к списку А, в котором есть ядовитые компоненты. Например, это гомфотин, строфантин, дигоксин. Также имеется список Б, который составлен из средств повышенного действия. К нему относится такой перечень медикаментов, как коргликон, адонизид. Но с практической точки зрения, интоксикация этими веществами случается достаточно редко.
Традиционно отравление – не более чем случайность, например, ввиду применения большой дозы препарата. Наибольшую угрозу представляет самостоятельное лечение при изменении больным графика приема и дозировок средств. При пренебрежении лечением могут проявляться осложнения. Поскольку гликозиды способствуют устранению сердечной недостаточности, порой они чрезмерно накапливаются в пределах организма. Особенно это касается лекарственных средств, имеющих отношение к А списку. В таких случаях в связи с медленным выведением состава образуются симптомы передозировки.
- Рвота и тошнота;
- Тахикардия желудочкового типа;
- Фибрилляция желудочков;
- Изменения показателей в кардиограмме;
- Проблемы с работой сердца.
Если есть хотя бы один из признаков, необходимо полностью остановить употребление медикаментов данной группы. У детей при отравлении часто проявляется аритмия, а у взрослых основной процесс интоксикации нередко сопровождается проблемами с психической деятельностью. Есть несколько препаратов, способных вылечить отравление гликозидами.
- Паналгин, калий хлористый — подают в миокард, в котором произошло образование дефицита элемента, микроэлемент калий.
- Дифенин препарат – применяется с целью выведения веществ.
- Лидокаин, пропаналол – обеспечивают избавление от аритмии.
Назначением дозировок применения препаратов занимается исключительно лечащий специалист.
Побочное действие препаратов
При приеме лекарственных препаратов вероятно возникновение побочных явлений.
- Увеличение в размерах грудной железы;
- Сильные боли и кружения в голове;
- Проблемы с режимом сна и бодрствования;
- Трудности с сердечным ритмом;
- Нежелание употреблять пищу;
- Помутнение рассудка;
- Повреждение работы сосудов;
- Измененное представление о цветах.
При использовании средств есть вероятность возникновения осложнений. В ходе этого процесса проявляется значительное нарушение мочевыделительной системы. Если проявятся осложнения в плане работы желудка, в ходе этого могут наблюдаться диареи, боли в кишечнике, резкое снижение веса. Еще одной опасностью во влиянии препарата на организм является кожная сыпь.
Таким образом, сердечные гликозиды для устранения недостаточности – эффективные группы препаратов, способные бороться с недугом и излечивать его. Однако требуется строгий контроль приема этих средств во избежание серьезных трудностей и осложнений в ходе терапии.
Использованные источники:
Действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности
Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности оказывают прямое и положительное влияние на работу главного органа человеческого организма. Это химические медикаменты растительного либо синтетического происхождения. Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте.
Медицинские показания
В процессе гидролиза наблюдается распад веществ на агликоны и гликоны. Механизм воздействия СГ связан с веществами первого сахара, которые, в свою очередь, обеспечивают связь между гликозидами и белками плазмы.
СГ, которые принимаются перорально, попадают в ЖКТ, а затем в кровеносную систему, ткани и клетки миокарда. На фармакологию определенного гликозида прямое влияние оказывает прочность связывания с белками. Это помогает определить:
- длительность лечебного эффекта;
- кумуляцию;
- проницаемость через гематоэнцефалический барьер.
Чем прочнее связь с белками, тем длительнее лечебный эффект и более выражена кумуляция. Механизм воздействия СГ определяется степенью влияния на основные функции мышц сердца. При этом удлиняется период отдыха, снижается частота сокращений. Из-за повышения тонуса блуждающего нерва замедляется ритм главного органа. Аналогичное воздействие оказывают гликозиды и на проводящие функции сердца. Влияние препаратов также оказывается на ионные каналы мышц миокарда. Эффект действия зависит от дозировки и концентрации медикаментов.
Сердечные гликозиды при диагнозе сердечная недостаточность оказывают на организм пациента следующие эффекты:
- инотропный (положительный) — изменение силы сокращения сердца вследствие повышения кальция в мышцах;
- хронотропный (отрицательный) — изменение частоты ритмических сокращений на фоне возбуждения нерва и барорецепторов;
- дромотропный (отрицательный) — ухудшение проводимости импульсов по АС;
- батмотропный (положительный, но нежелательный) — изменение возбудимости сердечной мышцы, провоцирует желудочковую аритмию.
Принципы классификации
В состав гликозидов может входить 1 активное вещество (дигоксин, дигитоксин) либо несколько действующих компонентов.
Классификация СГ с учетом продолжительности воздействия:
- Длительное действие (несколько суток). Максимальный эффект наблюдается через 10 часов после приема. Для медикаментов данной группы также характерно выраженное накопительное влияние, которое может привести к передозировке.
- Средняя продолжительность влияния. Вещества препарата выходят из организма на протяжении 3 дней, а максимальный эффект наблюдается через 6 часов после приема.
- Короткодействующие. Вводятся внутривенно, действуют сразу.
Продолжительность действия сердечных гликозидов также зависит от их полярности:
- Полярные — вещества, которые хорошо растворяются в воде, но плохо расщепляются в кишечнике и жирах. Последние медикаменты вводят парентеральным методом. В результате снижения полярности препараты приобретают липофильные свойства различной степени выраженности (Дигоксин, Адонизид).
- Неполярные — хорошо и быстро всасываются в ЖКТ, поэтому их принимают в форме таблеток (Дигитоксин).
Применение и отказ от препаратов
Показания к применению сердечных гликозидов при сердечной недостаточности:
- Острое течение патологии, спровоцированное мерцательной аритмией. В таком случае препараты рассматриваемой фармакологической группы являются медикаментами выбора (из-за снижения частоты сердечных сокращений, повышения мышечной силы миокарда).
- Хроническая форма в стадии декомпенсации.
- Постоянная мерцательная аритмия с высокой частотой сокращения сердца.
Любая терапия начинается с максимальной дозы. Если наблюдается спад симптоматики, тогда терапия продолжается в уменьшающихся дозировках. Это необходимо для профилактики отравления организма пациента. Если больной страдает от интоксикации СГ, тогда показана заместительная терапия медикаментами калия и магния.
К дополнительным показаниям для приема сердечных гликозидов специалисты относят наджелудочковую тахикардию, трепетания предсердий. Сердечные гликозиды рекомендуется принимать после консультации с кардиологом и терапевтом, так как действие этих препаратов потенциально опасное.
СГ не принимают при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3 степени, аллергии, интоксикации, синусовой брадикардии. Из относительных противопоказаний специалисты выделяют АБ 1 степени, синдром со слабым синусовым узлом, инфаркт, недостаточность печени и почек, анемию.
Период интоксикации
Из-за высокой физиологической активности и токсичности гликозиды относят к ядовитым лекарственным веществам (Гомфотин, Эризимин, Строфантин). Кордигит и Адонизид — это сильнодействующие медикаменты.
Постоянный либо однократный прием большой дозы гликозидов может спровоцировать отравление. Пациент жалуется на аритмию, рвоту, тошноту. В тяжелых случаях может остановиться сердечная деятельность. При проявлении вышеописанной симптоматики прекращается лечение СН сердечными гликозидами.
Основные причины отравления СГ:
- Ошибочная дозировка либо бесконтрольный прием, когда больной пьет таблетки без консультации с врачом или принимает их в сочетании с другими медикаментами.
- Доступность медицинских средств для детей.
- Длительный прием неполярных СГ, которые обладают высокой липофильностью. Из-за эффекта кумуляции и медленного вывода веществ проявляются побочные реакции, выраженные интоксикацией и отравлением.
Медицинская помощь при отравлении СГ
Если в больной организм поступила превышенная доза СГ, тогда требуется срочная медицинская помощь и стационарное лечение. Для замедления всасывания гликозидов в ЖКТ принимают активированный уголь, промывают желудок, пьют солевое слабительное средство.
При госпитализации пациенту назначают:
- препараты калия (Панангин);
- антагонисты СГ (Дифенин);
- комплексоны (нитратные соли);
- антиаритмические средства (Пропранолол).
Чтобы предотвратить рвоту и уменьшить тошноту, пьют Атропин. Но этот препарат противопоказан при диагнозе тахикардия. Нельзя принимать адреналин, так как он может вызвать фибрилляцию желудочков, привести к смерти больного. При возникновении побочных явлении после приема сердечных гликозидов при СН рекомендуется соблюдать полный покой.
Названия медикаментов
При сердечной недостаточности назначают следующие СГ:
- Дигоксин — производится из листьев наперстянки. Принимается часто из-за продолжительного действия. При этом пациент не ощущает серьезных побочных явлений.
- Строфантин — быстродействующий гликозид, который практически не накапливается в человеческом организме. Он полностью выводится через 24 часа после приема. Максимальное воздействие на больной организм — 15 минут после введения в вену.
- Дигитоксин — применяется редко из-за высокого кумулятивного эффекта. Часто наблюдается интоксикация;
- Адонизид — изготовлен на основе весеннего горицвета. Новогаленовое средство выпускается во флаконе, поэтому быстро всасывается в ЖКТ. При этом оказывает свое воздействие в течение суток. Кумуляция не наблюдается.
- Адонис-бром — изготовлен на основе калия бромида. Препарат принимается в качестве успокоительного при неврозе сердца и легкой форме СН.
- Гитоксин — изготавливается из пурпурной наперстянки. Большая часть средства биотрансформируется и не накапливается в организме.
- Коргликон — новогаленовое средство, в состав которого входит сумма СГ из ландыша. Из-за медленной инактивации эффект наблюдается через 5 минут после ввода.
- Настойка ландыша — капли состоят из адонизида и бромида натрия.
- Лантозид — новогаленовое средство, которое оказывает свое воздействие через 30 минут после использования.
- Строфантин К — выпускается в ампулах. Это полярный малостойкий СГ, который действует при внутривенном введении через 10 минут. Максимальный эффект наблюдается через 60 минут.
- Целанид — изготовлен из наперстянки шерстистой. Около 20-40% всасывается из ЖКТ.
При сердечной недостаточности врачи часто назначают гликозиды, содержащиеся в растениях.
Аптечные средства и домашние настойки принимают после консультации с врачом.
Использованные источники: